Hay varios tipos diferentes de agonistas parciales. Estos fármacos mantienen su acción farmacéutica uniéndose a un receptor específico y provocando una acción débil de naturaleza tanto agonista como antagonista. Los agonistas parciales causan efectos fisiológicos variados, pero específicos, que se basan en el tipo de receptor por el que tienen afinidad. Algunas afecciones comunes para las que se prescriben agonistas parciales incluyen esquizofrenia, adicción a opiáceos e hipertensión. Algunos medicamentos conocidos que pertenecen a esta categoría son buspirona, aripiprazol y pindolol.
Se puede pensar que un agonista parcial es un ajuste razonable, pero menos que perfecto, para su receptor correspondiente. A medida que se une, llena el receptor y, de hecho, impide que el receptor se abra a cualquier otra sustancia o ligando. Sin embargo, no se une totalmente y no puede provocar un cambio suficiente dentro del receptor para facilitar una respuesta máxima. Causa un efecto agonista porque se envía una señal, aunque es de naturaleza más débil que la causada por un agonista completo. Por otro lado, causa un efecto antagonista al bloquear totalmente el efecto de una sustancia o ligando que podría estar compitiendo por el sitio del receptor.
Los agonistas parciales se utilizan a menudo en el tratamiento de la adicción y abstinencia de opiáceos. Los consumidores crónicos de opiáceos desarrollan inevitablemente una alta tolerancia a la medicación opioide. Esto sucede porque el cerebro responde a la saturación regular en el sitio del receptor de opiáceos haciendo crecer más receptores, que luego deben llenarse para que el usuario sienta los efectos de la droga. Se vuelve imposible para el usuario llenar todos los sitios receptores y, en este punto, experimentará una abstinencia dolorosa. La buspirona actúa uniéndose parcialmente a los receptores opiáceos, que mitigan los síntomas de abstinencia sin producir un subidón eufórico.
El aripiprazol, otro fármaco agonista parcial, se usa para tratar la esquizofrenia a través del receptor de dopamina 2 (D2). Los medicamentos antipsicóticos más tradicionales funcionan bloqueando completamente el sitio D2, lo que provoca el cese de los síntomas esquizofrénicos positivos como alucinaciones y delirios. Sin embargo, el bloqueo completo del receptor D2 puede hacer que los pacientes pierdan la capacidad de sentir placer (anhedonia), se depriman o sufran la exacerbación de los síntomas negativos de la esquizofrenia. Estos efectos secundarios no deseados se pueden mitigar mediante el uso de medicamentos como aripiprazol en lugar de agonistas completos porque se unen al sitio del receptor de una manera más débil y, en efecto, permiten que se produzca suficiente activación de la dopamina para evitar reacciones negativas.