Um modulador seletivo do receptor de estrogênio, também conhecido como SERM, é um composto que atua nos receptores hormonais ativados pelo 17β-estradiol, mais comumente referido como estrogênio. Os moduladores seletivos do receptor de estrogênio são ativos em muitos tecidos diferentes por todo o corpo, permitindo-lhes moderar os efeitos do estrogênio em grande escala. Em alguns casos, um modulador seletivo do receptor de estrogênio pode atuar como um agonista, um composto que desencadeia alguma resposta biológica ao se ligar a um receptor. Em outros casos, um modulador seletivo do receptor de estrogênio atua como um antagonista, uma molécula que suprime uma resposta ligando-se a um receptor. As moléculas receptoras de estrogênio seletivas podem atuar como agonistas ou antagonistas, dependendo do tipo particular de tecido em que são encontradas.
Os estrogênios são compostos muito importantes que funcionam principalmente como hormônios sexuais femininos. Eles atuam em diversas funções, que vão desde a manutenção da saúde mental até o equilíbrio de água, sódio e outras substâncias no corpo. Embora seja necessário para a manutenção da saúde, os desequilíbrios do estrogênio também podem levar a problemas de saúde, como câncer de mama e osteoporose. Muitas formas de câncer de mama dependem de um suprimento constante de estrogênio para crescer e se espalhar, e a osteoporose geralmente é causada pela deficiência de estrogênio. Não é incomum tratar essas duas condições com o uso de um modulador seletivo do receptor de estrogênio.
O tamoxifeno, por exemplo, é um modulador seletivo do receptor de estrogênio que funciona como um antagonista dos receptores de estrogênio no tecido mamário. O tratamento com tamoxifeno, então, pode retardar muito a progressão das formas de câncer de mama positivas para o receptor de estrogênio, que crescem rapidamente com um suprimento de estrogênio. Ele faz isso bloqueando os locais dos receptores no tecido mamário que normalmente seriam ativados pelo estrogênio. O tamoxifeno também tem um efeito colateral benéfico: atua como um agonista no tecido ósseo. Pode ser usado para combater a osteoporose porque suas qualidades agonísticas promovem um aumento na densidade óssea.
O uso de um modulador seletivo do receptor de estrogênio no tratamento pode levar a alguns efeitos negativos, pois eles podem atuar como agonistas ou antagonistas em diferentes partes do corpo. Embora um certo modulador seletivo do receptor de estrogênio possa prevenir um tipo de câncer, ele pode, por sua vez, promover outro. Eles também podem ter um efeito desestabilizador na saúde mental, porque afetam a quantidade de estrogênio presente em todo o corpo, e o estrogênio é muito importante na manutenção da saúde mental.