Um inibidor de protease é um tipo de medicamento projetado para interferir na atividade da protease, um tipo de enzima usada por muitos vírus para se reproduzirem. A protease é mais notavelmente utilizada pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV) para se replicar e também está envolvida na replicação da hepatite C. Ao desenvolver medicamentos que têm como alvo a protease, as empresas farmacêuticas podem comercializar produtos que reduzirão a carga viral geral nos pacientes , mesmo que eles não possam curar infecções virais, uma carga viral reduzida ajudará o paciente a se manter saudável por mais tempo.
O primeiro inibidor de protease foi aprovado para venda em 1995, e vários outros produtos o seguiram rapidamente. Alguns exemplos de inibidores da protease no mercado incluem nelfinavir, saquinavir, rionavir e indinavir. Essas drogas são classicamente usadas em terapia combinada com outras drogas e inibidores de protease adicionais para atacar infecções virais; até 2009, os inibidores da protease só haviam sido aprovados para uso contra o HIV. Essas drogas também têm sido exploradas como potenciais tratamentos experimentais de câncer, pois podem inibir o crescimento de tumores cancerígenos.
A terapia combinada tira proveito de vários medicamentos que têm efeitos diferentes para criar um ataque em múltiplas frentes. Ao combinar um inibidor de protease com outro inibidor de protease, o risco de desenvolver cepas virais resistentes também é reduzido. Como a protease pode mudar cada vez que um vírus se replica, o uso de vários inibidores garante que mutações aleatórias que resistem a uma forma de inibidor de protease serão eliminadas por outra.
O uso da terapia combinada para controlar a infecção pelo HIV requer a ingestão de um coquetel de medicamentos que pode ser complicado e caro de administrar. Os pacientes precisam ter cuidado ao tomar todos os medicamentos e seguir um cronograma específico. O não cumprimento da terapia combinada coloca o paciente em risco de ficar mais doente e também pode contribuir para a geração de cepas de HIV resistentes a medicamentos que podem ser transmitidas a outras pessoas, dificultando o tratamento do HIV / AIDS no futuro.
Vários efeitos colaterais estão associados aos inibidores da protease. Um dos mais sérios é o aumento do açúcar no sangue e o desenvolvimento de diabetes. Essas drogas também têm sido implicadas na toxicidade hepática, um problema comum com drogas que são tomadas em altas dosagens e em longo prazo porque o fígado acaba se tornando incapaz de processá-las. Um inibidor de protease também interfere na maneira como o corpo processa e armazena gordura, causando um aumento nos níveis de colesterol e a formação de depósitos de gordura incomuns.