A cimetidina é um medicamento de venda livre comumente usado para tratar azia e outros distúrbios gástricos, também vendido sob a marca Tagamet®. O possível uso da cimetidina para o câncer foi descoberto na década de 1970, quando vários pacientes com câncer que estavam tomando cimetidina para a azia melhoraram espontaneamente, gerando várias décadas de pesquisas sobre os mecanismos por trás desse fenômeno. Alguns estudos revelaram que a cimetidina parece causar alguma melhora nas condições de muitos pacientes com câncer e pode ajudar a retardar a disseminação do câncer, especialmente em certos tipos de câncer gástrico e combinada com tratamento adicional. Os resultados desses estudos sugerem que mais pesquisas são necessárias, no entanto, a partir de 2011. Ainda assim, muitos pacientes com câncer recorrem à cimetidina para o câncer como um tratamento complementar porque é barata, fácil de obter e relativamente segura de usar por longos períodos.
Os benefícios da cimetidina para vítimas de câncer foram postulados pela primeira vez em 1979, dois anos depois que a cimetidina foi aprovada pela Food and Drug Administration dos EUA e três anos após seu aparecimento no Reino Unido. Os pesquisadores começaram a se interessar por pesquisar o uso da cimetidina para o câncer depois que pacientes com câncer que estavam tomando a droga para problemas gástricos experimentaram melhorias em suas condições. Isso gerou um estudo com pacientes com câncer de pulmão que indicou que a cimetidina parecia ter atividade antitumoral. Nas duas décadas seguintes, muitos estudos em ratos e seres humanos se seguiram.
Em 2002, um estudo japonês acompanhou dois grupos de pacientes com câncer de cólon. Um grupo recebeu 5-fluorouracil e cimetidina, enquanto o outro grupo recebeu apenas 5-fluorouracil por quase um ano. A taxa de sobrevivência de 10 anos do grupo cimetidina aproximou-se de 85 por cento, enquanto o grupo não cimetidina foi de cerca de 50 por cento. Os pesquisadores notaram que a maior eficácia da cimetidina para o câncer era contra as células que expressavam as maiores quantidades de antígenos sialil Lewis, que controlam o reconhecimento célula a célula e ajudam a atrair certos tipos de células umas às outras.
Um estudo do Reino Unido tentou determinar o mecanismo por trás da eficácia percebida da cimetidina para o câncer. Os pesquisadores postularam que a droga melhorou o sistema imunológico de pacientes com câncer, ao mesmo tempo que evitou que as células cancerosas aderirem ao epitélio. Os resultados apoiaram essa hipótese. Simplificando, a cimetidina parece ajudar a prevenir a propagação e metástase do câncer para outras áreas do corpo.
Os tumores colorretais contêm grandes quantidades de histamina, que se acredita estimular o crescimento do tumor. A cimetidina pode atuar alterando a forma como a histamina atua nos tumores, inibindo o crescimento do tumor. Ainda assim, existem outras drogas que agem contra a histamina da mesma forma que a cimetidina que não possuem eficácia, portanto, o caminho exato para sua eficácia ainda não foi descoberto. Nos anos que se seguiram a esses estudos, outras pesquisas deram suporte aos achados iniciais, e novas pesquisas mostraram que a cimetidina é eficaz contra outros tipos de câncer.
Como um tratamento para o câncer, a cimetidina não foi aprovada pela Food and Drug Administration dos EUA em 2011, mas é frequentemente considerada um tratamento alternativo seguro e acessível que pode ser usado em conjunto com drogas quimioterápicas tradicionais e cirurgia. Os efeitos colaterais são leves e geralmente bem tolerados. Embora o medicamento não seja recomendado para uso a longo prazo, alguns médicos afirmam que é seguro usá-lo durante o tratamento do câncer. Tal como acontece com qualquer medicamento, a cimetidina não deve ser tomada para outros fins que não o seu uso pretendido, exceto sob recomendação de um médico qualificado.