Un modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes, également connu sous le nom de SERM, est un composé qui agit sur les récepteurs hormonaux activés par le 17β-estradiol, plus communément appelé œstrogène. Les modulateurs sélectifs des récepteurs des œstrogènes sont actifs dans de nombreux tissus différents du corps, leur permettant de modérer les effets des œstrogènes à grande échelle. Dans certains cas, un modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes peut agir comme un agoniste, un composé qui déclenche une réponse biologique en se liant à un récepteur. Dans d’autres cas, un modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes agit comme un antagoniste, une molécule qui supprime une réponse en se liant à un récepteur. Les molécules réceptrices d’œstrogènes sélectives peuvent agir comme agonistes ou antagonistes selon le type particulier de tissu dans lequel elles se trouvent.
Les œstrogènes sont des composés très importants qui fonctionnent notamment comme hormones sexuelles féminines. Ils remplissent divers rôles, allant du maintien de la santé mentale à l’équilibre de l’eau, du sodium et d’autres substances dans le corps. Bien qu’ils soient nécessaires au maintien de la santé, les déséquilibres en œstrogènes peuvent également entraîner des problèmes de santé, tels que le cancer du sein et l’ostéoporose. De nombreuses formes de cancer du sein dépendent d’un apport constant d’œstrogènes pour se développer et se propager, et l’ostéoporose est généralement causée par une carence en œstrogènes. Il n’est pas rare de traiter ces deux conditions par l’utilisation d’un modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes.
Le tamoxifène, par exemple, est un modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes qui fonctionne comme un antagoniste des récepteurs des œstrogènes dans le tissu mammaire. Le traitement au tamoxifène peut donc ralentir considérablement la progression des formes de cancer du sein à récepteurs d’œstrogènes positifs, qui se développent rapidement avec un apport en œstrogènes. Il le fait en bloquant les sites récepteurs dans le tissu mammaire qui seraient normalement activés par les œstrogènes. Le tamoxifène a également un effet secondaire bénéfique : il agit comme un agoniste du tissu osseux. Il peut être utilisé pour lutter contre l’ostéoporose car ses qualités agonistes favorisent une augmentation de la densité osseuse.
L’utilisation d’un modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes dans le traitement peut entraîner des effets négatifs car ils peuvent agir comme agonistes ou antagonistes dans différentes parties du corps. Alors qu’un certain modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes peut prévenir un type de cancer, il peut à son tour en favoriser un autre. Ils peuvent également avoir un effet déstabilisant sur la santé mentale, car ils affectent la quantité d’œstrogènes présente dans tout le corps, et les œstrogènes sont très importants pour le maintien de la santé mentale.