Adenosinrezeptoren sind metabotrope Rezeptoren für den Neurotransmitter Adenosin. Es wurden drei Adenosinrezeptoren mit der Bezeichnung A1–A3 identifiziert, und sie alle sind Proteine, die dazu dienen, Adenosin zu identifizieren und daran zu binden. Der Rezeptor für den Neurotransmitter Adenosin ist ein P1-Rezeptor, da er purinerg ist, das heißt, er enthält einen Purinring.
Rezeptoren sind Proteine, die sich entlang der Membran von Neuronen erstrecken. Neurotransmitter binden an Rezeptoren und folglich öffnen oder schließen sich spezifische Ionenkanäle. Metabotrope Rezeptoren haben jedoch keine Ionenkanäle, so dass der Ionenfluss durch solche Rezeptoren von einem oder mehreren Stoffwechselschritten abhängt. Aus diesem Grund werden metabotrope Rezeptoren, wie beispielsweise Adenosinrezeptoren, oft als G-Protein-gekoppelte Rezeptoren bezeichnet. Dies liegt daran, dass Zwischenmoleküle, die G-Proteine genannt werden, aktiviert werden, wenn sich die mit dem Rezeptor verbundenen Ionenkanäle öffnen und schließen.
Adenosinrezeptoren haben Schlüsselmerkmale, die mit anderen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren geteilt werden. Dazu gehören sieben Membransegmente, die sich über das Neuron erstrecken, und eine intrazelluläre Schleife, die an das G-Protein koppelt. Das G-Protein und der Rezeptor können erst nach der Bindung des Neurotransmitters koppeln.
Drei Untereinheiten bilden G-Proteine. Dazu gehören Alpha-, Beta- und Gamma-Untereinheiten. Diese drei Untereinheiten werden miteinander verbunden, wenn sich die Alpha-Untereinheit mit dem als Guanosin-5′-diphosphat (GDP) bekannten Guaninnukleotid vereint.
Adenosin unterscheidet sich von anderen Neurotransmittern dadurch, dass es nicht in Vesikeln gespeichert wird. Vielmehr entsteht es bei einem enzymatischen Abbau von Adenosin-Triphosphat (ATP) und Adenosin-Diphosphat (ADP). Wenn der Neurotransmitter Adenosin an Adenosinrezeptoren bindet, ist die Wirkung ein Ersatz von GDP durch das als Guanosin-5′-triphosphat (GTP) bekannte Guaninnukleotid auf der Alpha-Untereinheit. Infolgedessen trennt sich die Alpha-Untereinheit von den Beta- und Gamma-Untereinheiten, wodurch eine Reihe von metabolischen oder biochemischen Prozessen entsteht.
Jede separate Untereinheit hat die Fähigkeit, an Moleküle wie Enzyme zu binden. Bei der Aktivierung von Enzymen werden sekundäre Botenstoffe wie zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) gebildet. Adenosinrezeptoren transformieren cAMP, das folglich Enzyme stimuliert und bestimmt, ob Ionenkanäle geöffnet oder geschlossen sind. Diese metabolischen Schritte beeinflussen den Ein- oder Ausfluss oder Ionen innerhalb des Rezeptors.
Die Übertragung von Adenosin ist für viele Körperfunktionen wichtig. Es schützt die Neuronen vor oxidativem Stress und erhöht die Durchblutung des Herzmuskels. Es ist auch für die Beendigung der epileptischen Anfallsaktivität verantwortlich. Während eines Anfalls koppelt Adenosin an G-Proteine, was zur Öffnung von Kaliumkanälen und zum Schließen von Kalziumkanälen führt. Als Ergebnis kommt es zu einer Beendigung der Anfallsaktivität.