Der Arzneimittelstoffwechsel, also die biochemische Translation von Arzneimitteln durch innere menschliche Organsysteme, kann durch mehrere Faktoren behindert oder beschleunigt werden. Ein veränderter Metabolismus von Arzneimitteln kann zu einer Vergiftung führen, bei der es sich um eine übertriebene Aktivierung der chemischen Verbindung handelt, oder zu einer Entgiftung, bei der es sich um eine übermäßige Deaktivierung handelt. Diese Prozesse können durch Faktoren wie Absorption und Bioverfügbarkeit, Pathogenese und die Hemmung bestimmter enzymatischer Wege verursacht werden. Der Großteil des Arzneimittelstoffwechsels findet in der Leber statt – andere weniger aktive Zentren befinden sich im Magen-Darm-Trakt (GI), in der Lunge und in den Nieren. Aus diesem Grund konzentrieren sich Studien zu Faktoren, von denen bekannt ist, dass sie den Arzneimittelstoffwechsel stören, auf diese Systeme.
Die Absorption und anschließende Bioverfügbarkeit von Wirkstoffen ist oft die erste Störung, die bei der Untersuchung des Wirkstoffmetabolismus in Betracht gezogen wird. Resorption und Bioverfügbarkeit bestimmen, wie schnell und in welcher Höhe ein Medikament sein Zielorgan erreicht. In dieser Hinsicht beeinflussen diese Prozesse stark die Geschwindigkeit, mit der der Wirkstoffmetabolismus stattfindet. Unsachgemäße Absorption kann durch Krankheiten oder Fehlfunktionen des GI-Trakts verursacht werden; sie kann auch aufgrund der pharmakologischen Verabreichungsmethode eines Arzneimittels variieren. Verabreichungsmethoden, bei denen das Arzneimittel beispielsweise den Magen passieren muss, können durch die spezifische Absorptionsrate des Patienten beeinflusst werden. Patienten, deren Magensäure niedriger als ein normaler pH-Wert ist, können Schwierigkeiten haben, viele Arzneimittelverbindungen zu absorbieren.
Auch Nahrungsmittel und andere Medikamente können die Absorptionsraten manchmal beeinträchtigen. Zum Beispiel neigen ballaststoffreiche Lebensmittel dazu, sich an viele Verbindungen zu binden, was eine normale Aufnahme verhindert. Over-the-counter Abführmittel und Diuretika können beeinflussen, wie viel Wirkstoff im System verbleibt und seine Wirksamkeit nach der Metabolisierung bestimmen. Enzymatische Wege, die für den Metabolismus von Arzneimitteln entscheidend sind, können durch bestimmte Lebensmittel und andere Medikamente, die dem Patienten verschrieben werden, behindert werden. In diesen Fällen verwenden in der Nahrung enthaltene Chemikalien, wie zum Beispiel die Grapefruit, dasselbe Enzym für den Stoffwechsel wie viele Medikamente. Bei gleichzeitiger Einnahme von Nahrung und Medikamenten kann der Metabolismus des Medikaments erheblich gehemmt werden.
In der Leber ist eine Organelle, die als raues endoplasmatisches Retikulum bekannt ist, beim anfänglichen Metabolismus von Arzneimitteln indiziert. Wenn das Arzneimittel in dieses System übergeht, finden die Anfangsstadien des Arzneimittelstoffwechsels statt. Diese Phase wird als erster Durchgang des Arzneimittels bezeichnet und bezieht sich auf seinen ersten Durchgang durch das Hauptstoffwechselorgan, die Leber. Jede mechanische Fehlfunktion oder Erkrankung in der Leber kann den Arzneimittelstoffwechsel beim ersten Durchgang beeinträchtigen.