Ein Opiatagonist ist jede morphinähnliche Substanz, die durch Bindung an den Opiatrezeptor einer Zelle, ein spezifisches Protein mit Affinität zu seiner chemischen Zusammensetzung, körperliche Wirkungen hervorruft. Wenn es an den Rezeptor bindet, aktiviert es verwandte Nervenbahnen, die zu einzigartigen physiologischen Reaktionen führen. Einige häufige physiologische Wirkungen von Opiatagonisten umfassen Sedierung, Schmerzlinderung und Atemdepression. Es gibt potenzielle Bindungsstellen für Opiatagonisten im Gehirn, im Rückenmark und im Magen-Darm-Trakt. Die unterschiedliche Lage der Bindungsstellen im Körper führt dazu, dass diese Verbindungen bei Verschreibung zur Behandlung signifikante systemische Nebenwirkungen zeigen, wie beispielsweise Verstopfung im GI-Trakt.
Unter den verschiedenen Rezeptoren, an die ein Opiatagonist binden kann, ist der „mu“-Rezeptor der am besten erforschte und aufgrund seiner Häufigkeit im mächtigen limbischen System des Gehirns der bekannteste Opiatrezeptor. Die „mu“-Rezeptoren, die sich in dieser Region befinden, spielen eine große Rolle bei der Steuerung von Schmerz-/Lustspektrum-Erfahrungen und emotionalen Reaktionen auf Reize. Diese Tatsache führt dazu, dass Opiatagonisten häufig verschriebene Medikamente gegen mäßige bis starke Schmerzen sind. Zusätzliche physiologische Reaktionen von Opiatagonisten, die auf andere Rezeptoren wirken, machen sie zu einer geeigneten Behandlung für unkontrollierbaren Husten, Bronchialspasmus und Opiatabhängigkeit/-entzug. Die Kombination eines Opiatagonisten mit einem anderen Medikament wie Paracetamol kann unter bestimmten Umständen seine Bioverfügbarkeit erhöhen.
Opiatagonisten können „volle Agonisten“ oder „partielle Agonisten“ sein. Ein Agonist, der vollständig an einen Opiatrezeptor bindet, erzeugt das gesamte Spektrum verwandter physiologischer Reaktionen, während Agonisten, die nicht vollständig binden, ein schwächeres Reaktionspotential aufweisen. Viele Opiatagonisten, die zur Behandlung von Patienten mit Opiatabhängigkeit entwickelt wurden, verwenden einen schwächeren Agonisten wie Methadon, um die Verbindung zu liefern, nach der der Körper physisch süchtig ist, ohne das euphorische High, das mit einem vollständigeren Agonisten verbunden ist. Dies reduziert unangenehme Entzugssymptome und reduziert auch das Verlangen nach der Suchtsubstanz, was das Drogensuchverhalten, das die Sucht ursprünglich verursacht hat, verringern kann.
Obwohl die meisten Opiatagonisten bei vergleichbaren Dosen ähnliche systemische Wirkungen haben, binden einige Arzneimittel leichter an bestimmte Rezeptoren. Dies führt zu der Vielfalt der klinischen Anwendungen, die bei Opiaten beobachtet werden. Einige Opiate, wie Hydromorphon, sind von Natur aus euphorischer und werden häufig bei starken Schmerzen im Zusammenhang mit einer unheilbaren Krankheit eingesetzt. Auch die Dauer der Wirkung eines Opiatagonisten wird von den verschreibenden Ärzten berücksichtigt. Chronische Schmerzen zum Beispiel werden oft effizienter mit einem Opiatagonisten behandelt, der eine längere Halbwertszeit besitzt.