Norethisteron ist ein Gestagen, was bedeutet, dass es eine synthetische Version einer Art von Hormon namens Gestagen ist, das im menschlichen Körper auf natürliche Weise von den Eierstöcken und der Plazenta produziert wird. Die häufigste natürliche Form von Gestagen ist Progesteron, das mehrere Funktionen im Zusammenhang mit dem weiblichen Fortpflanzungssystem beeinflusst, wie Schwangerschaft, Embryoentwicklung und Menstruation. Im Körper wirkt Norethisteron ähnlich wie natürliches Progesteron und wird zur oralen Empfängnisverhütung, zur Behandlung von schmerzhafter und unregelmäßiger Menstruation, zur Verzögerung einer Periode und zur Behandlung von Frauen verwendet, die während ihrer Periode sehr starke Blutungen haben. Es wird auch zur Behandlung des prämenstruellen Syndroms (PMS) und des postmenopausalen Syndroms verwendet. In höheren Dosen kann es als Teil der Brustkrebsbehandlung verwendet werden.
Dieses synthetische Hormon wurde bereits 1951 erfolgreich hergestellt und in den 1960er Jahren in einer der ersten Antibabypillen verwendet, die auf den Markt kamen. Als Verhütungsmittel kann Norethisteron eine Schwangerschaft verhindern, indem es den Eisprung verhindert, d. h. die Freisetzung einer Eizelle aus den Eierstöcken, dies ist jedoch nicht bei allen Frauen garantiert. Es verdickt auch den Schleim im Gebärmutterhals, dem schmalen Teil der Gebärmutter, wo er mit der Vagina verbunden ist, und beeinflusst die Gebärmutterschleimhaut selbst. Der verdickte Schleim im Gebärmutterhals erschwert es Spermien, in die Gebärmutter einzudringen, um eine Eizelle zu befruchten, und die Wirkung auf die Gebärmutterschleimhaut erschwert es einer befruchteten Eizelle, sich anzuheften und sich zu entwickeln.
Norethisteron ist ein häufiger Wirkstoff in einer Art oraler Kontrazeptiva, die als reine Gestagen-Pille (POP) oder Minipille bezeichnet wird. Es kann auch in kombinierten oralen Kontrazeptiva verwendet werden, die ein Gestagen und eine andere Art von Hormon namens Östrogen enthalten. Kombinierte orale Kontrazeptiva verhindern den Eisprung wirksamer als Norethisteron allein, aber bei dieser Art der Verhütung besteht ein erhöhtes Risiko für die Bildung von Blutgerinnseln in den Venen. Solche Blutgerinnsel sind selten, können aber tödlich sein, wenn sie über das Kreislaufsystem in die Lunge transportiert werden. Bei starken Kopfschmerzen, plötzlichen Sehstörungen, Schwellungen der Beine oder Brustschmerzen während der Einnahme von Norethisteron sollte sofort ein Arzt aufgesucht werden.
Häufige Nebenwirkungen von Norethisteron sind empfindliche Brüste, Blähungen und Blutungen zwischen den regelmäßigen Perioden. Weniger häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit, Kopfschmerzen, Gewichtszunahme und Schwindel. Personen mit einem Schlaganfall oder Herzinfarkt in der Vorgeschichte oder Personen mit Leber- oder Nierenproblemen sollten Norethisteron nicht einnehmen.