Le statine sono farmaci usati per ridurre i livelli sierici di lipidi e lipoproteine. Conosciute anche come statine, le statine agiscono sopprimendo l’HMG-CoA reduttasi, un enzima coinvolto nella produzione di colesterolo. Il blocco dell’azione di questo enzima stimola anche alcuni recettori proteici che risiedono sulla superficie delle cellule a legarsi alle lipoproteine a bassa densità (LDL) circolanti in modo che possano essere contenute e digerite nel fegato. Poiché alti livelli di colesterolo LDL sono associati alla promozione dell’accumulo di placca arteriosa, le statine sono particolarmente utili per le persone a rischio di malattie cardiache. Tuttavia, ci sono prove che suggeriscono che le statine possono anche aiutare a prevenire malattie renali, artrite, osteoporosi, demenza (come il morbo di Alzheimer) e alcuni tipi di cancro.
Le statine sono prodotte sinteticamente o ottenute come substrato della fermentazione o come sottoprodotto dell’ossidazione di un composto organico. Tuttavia, una delle statine, la compactina, si trova naturalmente nel lievito di riso rosso a causa della presenza di Penicillium citrinum, un tipo di muffa. Tuttavia, poiché è legato a diversi effetti collaterali indesiderati, la compactina non viene utilizzata come agente ipolipemizzante stesso. Invece, è usato per produrre un’altra statina chiamata pravastatina. In effetti, la sintesi della compactina è l’unico modo per ottenere la pravastatina.
La lovastatina è stata la prima statina ad essere approvata dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense. Come molti altri farmaci di questa classe, è ottenuto per fermentazione, in questo caso dal fungo Aspergillus terreus. Infatti, come la compactina, si trova naturalmente anche nel riso rosso fermentato. Lovastatin è commercializzato con diversi marchi, tra cui Mevacor® e Altocor®.
Gli effetti ipocolesterolemizzanti delle statine vengono osservati in un tempo molto breve, di solito entro soli sette giorni. Tuttavia, la terapia con statine non è necessariamente una soluzione permanente. Infatti, a meno che non vengano apportate modifiche misurabili allo stile di vita, è altamente probabile che i livelli di colesterolo LDL tornino ad aumentare se la terapia viene interrotta. Pertanto, la maggior parte dei pazienti sottoposti a trattamento con statine deve continuare la terapia farmacologica per il resto della vita.
Sebbene i benefici per la salute della terapia con statine siano immediatamente evidenti per alcune persone, questi farmaci presentano dei rischi. Per prima cosa, la combinazione di statine con altri farmaci aumenta il rischio di rabdomiolisi, una condizione caratterizzata dalla disintegrazione delle cellule muscolari. Questa interazione farmacologica può verificarsi con altri farmaci ipolipemizzanti, come gemfibrozil, con alcuni antibiotici (cioè eritromicina) o agenti antimicotici, come la ciclosporina. Inoltre, le statine possono produrre effetti collaterali a breve termine, più comunemente nausea, diarrea e dolore ai muscoli e alle articolazioni. Questi farmaci a volte possono aumentare la produzione di enzimi nel fegato, il che aumenta il rischio di danni al fegato e richiede un monitoraggio regolare dei livelli degli enzimi.