Muchos medicamentos pueden tener efectos sobre el sistema circulatorio del cuerpo humano, como expandir o contraer los vasos sanguíneos hasta cierto punto. Los medicamentos que hacen que los vasos sanguíneos se contraigan se conocen como vasoconstrictores y su acción de contracción se llama vasoconstricción. Generalmente, la acción de estos medicamentos hace que aumente la presión arterial. Este efecto es similar al de la hormona vasopresina producida naturalmente en el cuerpo; Los fármacos vasoconstrictores a veces se denominan presores o vasopresores.
Los vasos sanguíneos que se ven afectados con mayor frecuencia por los vasoconstrictores incluyen las venas y las arterias más grandes y, hasta cierto punto, las arterias más pequeñas conocidas como arteriolas. La contracción de estos grandes vasos sanguíneos conduce a una presión arterial más alta, y el efecto sobre las arterias hace que llegue menos oxígeno a algunas partes del cuerpo. Estos medicamentos generalmente afectan las células del músculo liso que recubren las paredes de los vasos sanguíneos. Los presores hacen que los niveles de iones de calcio en el torrente sanguíneo aumenten y el tejido del músculo liso absorbe este calcio, lo que hace que se contraigan.
Varios tipos de fármacos vasoconstrictores pueden utilizar diferentes métodos para aumentar la cantidad de iones de calcio disponibles. Los vasoconstrictores directos se unen a receptores adrenérgicos especiales en las células del sistema nervioso. Estos nervios envían mensajes a las células del músculo liso y al tejido cercano, que a su vez liberan sus propias moléculas de señal. Las señales resultantes liberan iones de calcio adicionales en la sangre y abren canales de calcio en las células musculares para que puedan hacer un uso más eficaz del calcio disponible.
Los vasoconstrictores indirectos, sin embargo, desencadenan la liberación de una sustancia química llamada noradrenalina de la glándula suprarrenal y otras glándulas. La noradrenalina es una molécula de señalización que se une a los mismos receptores que se ven afectados por los vasoconstrictores directos. Mediante la liberación de norepinefrina, esta clase de fármacos que operan indirectamente pueden ejercer un efecto similar a los que se unen directamente a las células nerviosas. Algunos vasoconstrictores pueden ejercer una combinación de efectos directos e indirectos y se conocen como fármacos vasoconstrictores mixtos.
Diferentes vasoconstrictores pueden promover estas respuestas en el cuerpo durante períodos de tiempo distintos, pero variables, y con diferentes concentraciones. La duración y la potencia de los medicamentos pueden determinar para qué situaciones médicas podrían ser apropiadas. Otros medicamentos, como las anfetaminas, normalmente no se toman por sus efectos vasoconstrictores, pero estos efectos pueden tenerse en cuenta cuando un individuo está calculando la dosis.