La mayoría de las proteínas del cuerpo humano se alteran mediante la acetilación. Este proceso implica la adición de un radical acetilo mientras un átomo de hidrógeno sale de la molécula, por lo que se forma un acetato. Tiene control sobre la formación de proteínas, la biotransformación de fármacos, así como la regulación del ácido desoxirribonucleico (ADN) y otros elementos genéticos, como parte de un proceso llamado acetilación de histonas. Las sustancias llamadas acetiltransferasas desencadenan las reacciones que ocurren, y se han encontrado ciertos tipos de estas en personas con tendencia a desarrollar cáncer y otras enfermedades.
Para que se produzca la acetilación, deben estar presentes N-alfa-acetiltransferasas. Hay tres variaciones comunes de estos que están etiquetados como A, B y C que actúan dentro de las células para transferir moléculas. También controlan las proteínas que forman el citoesqueleto celular, además de ayudar con la transcripción del ADN. Las proteínas que replican el ADN y reparan el material genético dañado se crean directamente por acetilación. La reacción también determina la energía que utilizan las proteínas durante la duplicación, lo que influye en la precisión con la que se pueden copiar los genes.
La copia de ADN generalmente da como resultado errores en ciertas partes del segmento. Las proteínas eliminan las partes que tienen errores en la codificación genética y luego se unen los segmentos, pero hay diferentes formas en que se puede realizar la copia del ADN. A veces se eliminan las piezas menos defectuosas, mientras que en otros casos se elimina un porcentaje mayor de los segmentos llenos de errores. Hay una forma en que las proteínas celulares desencadenan la acetilación y, cuando comienza la reacción, se agregan sustancias químicas a las proteínas que controlan el ADN.
La acetilación es uno de los procesos más estudiados en epigenética. Si las proteínas pueden controlar cómo se replica el ADN y la cantidad de componentes dañados que aumentan con la edad, los investigadores creen que la regulación de la acetilación podría evitar o al menos retrasar la aparición de enfermedades de base genética. El proceso de envejecimiento también podría retrasarse, pero a partir de 2011 no existe ningún fármaco que pueda regular la actividad proteica de las moléculas biológicas de esta manera.
Muchos medicamentos se procesan en el cuerpo a través de la acetilación, ya sea por biotransformación en un compuesto eficaz o para metabolizarlos en sustancias de las que el cuerpo puede deshacerse más fácilmente. Hasta el 90% de las proteínas son convertidas o controladas de alguna manera por la reacción. Esto no ocurre en perros, pero en muchos organismos es el método principal en el que las proteínas interactúan con el genoma.