Los bloqueadores de renina, más comúnmente conocidos como inhibidores de renina, forman una categoría de fármacos que suprimen la renina. También conocida como angiotensinogenasa, la renina es una enzima y un participante importante en el sistema renina-angiotensina (RAS). En este sistema hormonal que controla la presión arterial y el equilibrio hídrico o de líquidos del cuerpo, la renina en particular juega un papel importante en el volumen extracelular del cuerpo, que consiste en sustancias fuera de la célula. También juega un papel en el estrechamiento de las arterias o en la vasoconstricción arterial.
El RAS se llama así por la relación entre la renina y un péptido llamado angiotensina. Este último se forma cuando la renina convierte el angiotensinógeno, una proteína globular liberada principalmente al plasma sanguíneo por el hígado, en angiotensina I. Sin embargo, esta versión del péptido es inactiva. Cuando la enzima convertidora de angiotensina I (ECA) elimina dos de sus residuos terminales, la angiotensina I se convierte en su forma activa, angiotensina II.
Por tanto, la renina es responsable del proceso que produce la angiotensina II, que aumenta la presión arterial y genera hipertensión, de dos formas. El péptido contrae los músculos que rodean los vasos sanguíneos, particularmente las arterias, estrechándolos y restringiendo el flujo sanguíneo. Además, su liberación de la hormona aldosterona para aumentar la reabsorción de sodio y agua de los riñones en la sangre contribuye a la hipertensión y aumenta el volumen extracelular general y la posibilidad de insuficiencia renal.
El vínculo entre la renina y la hipertensión se descubrió a fines del siglo XIX, cuando dos fisiólogos notaron el desarrollo de presión arterial alta en conejos a los que inyectaron la enzima. A finales del siglo XX, se habían desarrollado dos clases de fármacos: inhibidores de la ECA y antagonistas del receptor de angiotensina II, o bloqueadores del receptor de angiotensina II (BRA), que se concentran en diferentes secciones del proceso renina-angiotensina. Los inhibidores de la ECA suprimen la enzima que convierte la angiotensina I en angiotensina II, mientras que los ARB inhiben la angiotensina II en sí.
Los bloqueadores de renina son el último grupo de medicamentos desarrollados para el proceso renina-angiotensina, específicamente cuando la renina convierte el angiotensinógeno en angiotensina I. Las compañías farmacéuticas comenzaron a desarrollar bloqueadores de renina cuando se descubrió que el uso crónico de medicamentos para la hipertensión en realidad aumentaba la producción de renina. Por lo tanto, se tuvieron que inventar bloqueadores de renina para detener el proceso desde el principio.
Un excelente ejemplo de bloqueadores de renina es Remikiren, que introdujo la empresa global de atención médica F. Hoffmann – La Roche Ltd. con sede en Suiza en 1996. Otro ejemplo es Aliskiren, que fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) en 2007. Se conoce con el nombre comercial de Tekturna en los EE. UU. Y Rasilez en otros países.