Alexander Fleming, un bactériologiste écossais à Londres, a découvert la pénicilline par erreur alors qu’il essayait d’étudier les bactéries Staphylococcus en 1928. Il menait des expériences avec les bactéries dans son laboratoire à l’hôpital St. Mary de Londres, et a placé un plat de laboratoire contenant les bactéries près de une fenêtre ouverte. À son retour à l’expérience, il a découvert que de la moisissure soufflait à travers la fenêtre ouverte sur le plat, contaminant les bactéries.
Au lieu de jeter son expérience gâchée, Fleming l’a regardé de près sous son microscope. Étonnamment, il a vu non seulement la moisissure se développer sur les bactéries, mais une zone claire autour de la moisissure. La moisissure Penicillium, précurseur de la pénicilline, dissolvait la bactérie mortelle Staphylococcus.
Fleming était à l’origine optimiste que la pénicilline serait utile comme agent antibactérien, car elle était sans danger pour le corps humain, mais puissante. Plus tard, en 1931, il a changé d’avis et a décidé que cela ne durerait pas chez l’homme pendant la durée nécessaire pour tuer les bactéries nocives, et a cessé de l’étudier. En 1934, il entame encore quelques années d’essais cliniques et essaie de trouver quelqu’un d’autre pour le purifier.
Des chercheurs de l’Université d’Oxford en Angleterre, dont Howard Florey, Ernst Chain et Norman Heatley, ont expérimenté la découverte de Fleming. Ils ont prouvé que la pénicilline serait à la fois inoffensive et efficace chez la souris, mais n’avait pas encore le volume nécessaire pour traiter les humains. Orvan Hess et John Bumstead ont été les premiers à l’utiliser pour traiter avec succès un patient.
La pénicilline a sauvé la vie de nombreux soldats pendant la Seconde Guerre mondiale, mais l’approvisionnement était extrêmement limité et le médicament était rapidement excrété par le corps, de sorte que les patients devaient être dosés fréquemment. Il était de pratique courante à ce stade de conserver l’urine des patients sous traitement afin que la pénicilline puisse être isolée et réutilisée. Un autre agent, le probénécide, s’est finalement avéré prolonger la durée de la pénicilline dans le corps humain.
Fleming, Florey et Chain ont reçu le prix Nobel de médecine en 1945 pour la découverte et le développement de la pénicilline. Florey était ouvertement inquiet de la possibilité d’une explosion démographique résultant de l’amélioration des soins de santé et a déclaré que son travail avec l’antibiotique était plus un problème scientifique intéressant qu’un moyen d’aider les gens. Il a admis que le fait que cela puisse aider les gens était une bonne chose, mais pas pourquoi il était initialement intéressé.
Andrew J. Moyer a découvert plus tard comment fabriquer de grandes quantités de pénicilline, brevetant le processus et faisant progresser la lutte contre les maladies infectieuses. En 1987, il a été intronisé au Temple de la renommée des inventeurs nationaux pour son processus de création de pénicilline en grande quantité.