Regadenoson est la dénomination commune internationale (DCI) d’un agent utilisé dans la lutte contre les maladies coronariennes et d’autres problèmes cardiovasculaires. La Food and Drug Administration (FDA), l’agence du ministère américain de la Santé et des Services sociaux chargée de réglementer les médicaments, l’a approuvé le 10 avril 2008. L’Union européenne, cependant, n’a pas encore accordé d’approbation au regadénoson. Astellas Pharma Inc., une société pharmaceutique fondée au Japon en 2005, commercialise le médicament sous le nom commercial Lexiscan.
Le régadénoson est présenté comme le premier agent de stress pharmacologique fabriqué sous forme de dose à injection rapide contenue dans une seringue préremplie. Les agents de stress pharmacologique font référence à des substances ou à des médicaments utilisés pour mesurer la capacité du cœur à réagir au stress externe. Les composés chimiques couramment utilisés dans les tests d’effort pharmacologique comprennent l’adénosine, la dobutamine et le dipyridamole. Dans le cas du régadénoson, l’adénosine est utilisée.
Le régadénoson est appelé récepteur d’adénosine A2A ou ADORA2A. Cela en fait un récepteur d’adénosine spécifiquement utilisé pour la vasodilatation des artères coronaires, qui implique la relaxation des cellules musculaires lisses pour permettre l’élargissement de ces vaisseaux sanguins particuliers. Cela conduit à une hyperémie, qui est une augmentation du flux sanguin ou une accumulation excessive de sang dans une certaine partie du corps. Notamment, le régadénoson possède une demi-vie biologique de deux à trois minutes, tandis que celle de l’adénosine est mesurée à seulement 30 secondes.
Regadenoson se présente sous la forme d’une solution de 0.4 milligramme destinée à l’administration intraveineuse et à usage unique. Le temps d’injection dans une veine périphérique est rapide et dure moins de 10 secondes. Un rinçage salin de 5 millilitres suit ensuite pour nettoyer et stériliser la ligne intraveineuse.
Dix à 20 secondes après le rinçage salin, un agent radionucléide d’imagerie de perfusion myocardique est introduit pour illustrer la fonction du muscle cardiaque, ou myocarde. La capacité du régadénoson à induire une hyperémie facilite particulièrement l’imagerie de perfusion myocardique des radionucléides. Les effets du régadénoson ne dépendant pas du poids du patient, il n’est pas nécessaire de fixer les doses en fonction de cette caractéristique.
La FDA place le régadénoson dans la catégorie grossesse C de sa classification des risques fœtaux liés aux produits pharmaceutiques. La catégorie de grossesse C est une classification moyenne, représentant un risque plus élevé que les catégories A et B, mais inférieur à D et X. Une telle classification de cette substance particulière signifie que bien que le risque fœtal ait été démontré dans des études de reproduction animale, il est finalement acceptable pour les femmes enceintes à utiliser en raison de ses avantages potentiels et du manque d’études contrôlées chez l’homme.