A naloxona faz parte de um grupo de medicamentos sujeitos a receita médica, conhecidos coletivamente como antagonistas opóides. É usado principalmente para reverter os efeitos dos narcóticos, tanto legais quanto ilegais. Uma aplicação menos comum da naloxona é o tratamento de uma variedade de problemas de saúde mental e transtornos de personalidade quando tomado em conjunto com outros medicamentos. Este medicamento tem uma variedade de efeitos colaterais e contra-indicações e não é recomendado para pacientes com doenças preexistentes.
Quando um narcótico poderoso como a morfina, metadona ou heroína é usado, ele viaja para o cérebro e a medula espinhal através da corrente sanguínea. Uma vez no cérebro e na medula espinhal, a substância se liga aos receptores opóides e muito rapidamente começa a fazer efeito. Narcóticos como hidromorfona, morfina e codeína são usados como analgésicos fortes e de alívio rápido. Essas drogas inibem os receptores de dor do paciente logo após se ligarem aos receptores opóides, bloqueando assim os sinais do nervo e aliviando a dor.
Como um antagonista opóide, a naloxona desaloja o opiáceo ou narcótico anexado aos receptores opóides e se prende ali. Desta forma, ele reverte os efeitos do opiáceo ofensivo. Este medicamento é prescrito para reverter os efeitos dos narcóticos – analgésicos e anestésicos – prescritos após a cirurgia, como morfina, oxicodona e fentanil. Também reverte a sedação consciente induzida por narcóticos usada em procedimentos dolorosos quando um anestésico geral é desnecessário ou impraticável. A naloxona também é uma das únicas drogas capazes de reverter os efeitos de uma overdose de heroína.
Menos comumente, a naloxona é usada como parte de um plano de tratamento para controlar uma variedade de problemas de saúde mental, incluindo transtornos de ansiedade, raiva e hiperatividade, bem como para estabilizar o humor e tratar alguns elementos dos transtornos de personalidade. Ao tratar problemas de saúde mental, a naloxona é prescrita em combinação com outros medicamentos, em vez de um tratamento independente. Se prescrito sozinho, o naloxone pode exacerbar e aumentar a ansiedade e outros problemas de saúde mental.
Deve-se notar que, embora a naloxona reverta os efeitos colaterais perigosos e indesejados dos opiáceos, ela também interrompe alguns resultados positivos. A morfina é um exemplo. Quando este último é administrado para aliviar a dor intensa seguida de naloxona, a naloxona não apenas melhora a função pulmonar e reduz outros sintomas, como vômitos ou tonturas, mas também pode interferir na capacidade analgésica da morfina.
Em pacientes com histórico de uso de narcóticos por longo prazo, seja legal ou ilegal, a naloxona produzirá sintomas de abstinência potencialmente graves. Este medicamento não deve ser usado com outros medicamentos antagonistas opóides, como o subutex. Também não é recomendado para pacientes com problemas cardíacos, hepáticos ou renais.