Um antagonista opióide é uma droga que se liga a receptores no cérebro e bloqueia a capacidade do cérebro de responder ao uso de opiáceos. Alguns medicamentos usados são antagonistas parciais, enquanto outros fornecem efeitos antagonistas completos. Um antagonista opióide é freqüentemente usado para combater o vício em opiáceos.
O antagonista é mais forte do que um opiáceo e impede que o opiáceo se ligue aos receptores. Embora a capacidade de ligação seja forte, o antagonista é incapaz de produzir as endorfinas aumentadas que o uso de um opiáceo causa. Essa incapacidade é o que torna um antagonista opioide um tratamento bem-sucedido para o vício em opiáceos. O cérebro de um viciado está em busca da injeção de endorfinas. O aumento da endorfina não é possível com um antagonista.
A naltrexona e a naloxona são dois exemplos de antagonistas opióides completos. Os antagonistas opióides parciais incluem levalorfano e nalorfina. Eles são chamados de antagonistas parciais por causa dos sintomas de abstinência que produzem em pessoas que usaram opiáceos recentemente.
O antagonista opióide parcial é usado no tratamento da dependência, fazendo com que o viciado ingira uma quantidade prescrita todos os dias. Os desejos são bloqueados e a capacidade de ingerir opiáceos é eliminada porque isso pode levar o corpo à abstinência total dos opiáceos. Um antagonista opioide completo é normalmente usado para liberar os opiáceos do sistema. Os casos de sobredosagem são geralmente tratados com naloxona ou naltrexona.
Os viciados em opiáceos em instalações residenciais de reabilitação geralmente começam a tomar um antagonista de opiáceos para bloquear os sintomas de abstinência dos opiáceos, que de outra forma podem se tornar graves. Algumas instituições desmamam lentamente o viciado para uma dose reduzida e, em seguida, o afastam completamente da droga. Outros dão uma dose menor e, em seguida, marcam o viciado com um especialista em cuidados posteriores, que continuará a prescrever a droga para o viciado e monitorar seu uso e progresso.
A naltrexona é um antagonista opióide capaz de reverter as alterações químicas cerebrais de longo prazo experimentadas por pessoas com histórico de abuso de opiáceos. Possíveis alterações na química do cérebro causadas pelo abuso contínuo de opiáceos incluem ansiedade e depressão. O uso adequado de um antagonista reverte essa química e restaura o cérebro ao seu estado anterior ao vício. Esse processo pode levar de 18 a 24 meses.
O tratamento do distúrbio de despersonalização também pode incluir o uso de um antagonista opioide. Os sintomas de despersonalização incluem sentimentos de distanciamento e de viver em um mundo de sonhos. A pesquisa concluiu que uma dose baixa consistente de naloxona eliminou ou reduziu significativamente os sintomas de despersonalização. Outro estudo encontrou apenas uma melhora de 30% nos sintomas.