Il bloccante del recettore adrenergico B1, o beta-bloccante, bisoprololo è stato approvato nel 1992 dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti per l’uso nel trattamento dell’ipertensione. Nel 2011 è usato per trattare un’ampia varietà di altre condizioni, tra cui angina, paura del palcoscenico, riduzione del flusso sanguigno alla testa e per prevenire il disturbo da stress post-traumatico. Nonostante il loro profilo di sicurezza relativamente innocuo, alcuni degli effetti collaterali del bisoprololo possono essere gravi, tra cui l’esacerbazione o la precipitazione di attacchi di ipoglicemia, asma e bradicardia. Le persone a rischio per queste condizioni, così come quelle con malattie epatiche o renali o che stanno assumendo determinati farmaci, dovrebbero assumere una dose iniziale di bisoprololo più bassa. A causa di una resistenza genetica all’azione dei beta-bloccanti, una dose attiva di un diuretico dovrebbe essere co-somministrata a pazienti neri che stanno usando farmaci come il bisoprololo.
Quando si utilizza questo beta-bloccante per trattare la pressione alta negli adulti di età inferiore ai 65 anni, una dose iniziale di bisoprololo di 5 mg deve essere somministrata per via orale una volta al giorno. Se necessario, può essere somministrata una dose di mantenimento compresa tra 5 mg e 20 mg una volta al giorno. Lo stesso regime senza dose di mantenimento può essere utilizzato nella prevenzione degli attacchi di angina pectoris, per trattare le depolarizzazioni ventricolari premature o per controllare la tachicardia sopraventricolare. A seconda della risposta del paziente, la dose di bisoprololo può essere aumentata a 10 mg dopo tre giorni e poi a 20 mg in altri tre giorni.
Nei pazienti adulti con insufficienza cardiaca congestizia, una dose iniziale di 1.25 mg deve essere assunta per via orale una volta al giorno, con o senza cibo. Se questa dose è ben tollerata dopo 48 ore, può essere aumentata di 1.25 mg. La valutazione degli aumenti del dosaggio deve essere effettuata ogni sette giorni, con aumenti non superiori a una dose giornaliera di bisoprololo di 5 mg.
Le raccomandazioni posologiche per i pazienti con insufficienza renale da moderata a grave, definita come con livelli di CrCl inferiori a 40 ml/min, devono essere somministrate una dose iniziale di 2.5 mg una volta al giorno, con una dose di mantenimento compresa tra 2.5 mg e 20 mg una volta al giorno. I pazienti che soffrono di ridotta funzionalità epatica devono seguire le stesse raccomandazioni di dosaggio. Si deve usare cautela anche nel determinare la dose appropriata di bisoprololo da somministrare a pazienti con anamnesi di asma, malattia broncospastica, insufficienza cardiaca, malattia vascolare periferica o diabete, in particolare a dosaggi superiori a 20 mg al giorno.
L’interruzione di questo farmaco deve essere eseguita gradualmente e sotto stretto controllo medico. Ci sono stati diversi casi di esacerbazione dell’angina, nonché improvvisi attacchi cardiaci e aritmie ventricolari dopo l’interruzione improvvisa del trattamento. Questi rischi sono ancora più pronunciati nei pazienti con malattia coronarica.