L’endotelina-1 è un peptide di aminoacidi che viene prodotto nelle cellule che rivestono il sistema vascolare umano. Il composto si lega ai recettori all’interno del tessuto muscolare nel cuore e provoca la contrazione. Oltre alla regolazione delle contrazioni cardiache, controlla anche la frequenza cardiaca. L’endotelina-1 regola il tono vascolare nei polmoni oltre al tono delle vie aeree, mantenendo tutti i percorsi aperti e perfettamente funzionanti. L’omeostasi renale viene gestita anche perché la sostanza ha il controllo sull’acqua e sull’escrezione di sodio nei reni.
Il sistema endotelina nel cervello provvede alla regolazione sia delle funzioni cardiorespiratorie che del rilascio di ormoni. L’endotelina-1 ha anche una forte influenza sullo sviluppo dell’ipertensione e dell’insufficienza cardiaca. Causa il rilascio di calcio nel cuore, che è stato collegato a molte malattie della salute.
Quando viene rilasciato, gli effetti dell’endotelina-1 prendono piede quando il peptide si lega a specifici recettori. Il legame con un tipo di recettore provoca la produzione di una sostanza, che provoca il rilascio di calcio. La normale stimolazione del calcio innesca la contrazione dei muscoli lisci nel cuore e nei vasi sanguigni.
L’endotelina-1, così come le sue sequenze genetiche e peptidiche, non fu scoperta fino alla fine degli anni ’80. I sistemi su cui opera sono stati studiati dagli anni ’50, quando è stato realizzato che alcuni meccanismi erano responsabili del controllo del movimento del cuore e del sistema circolatorio. Alla sua scoperta, la sostanza è stata nominata per le cellule endoteliali all’interno dei vasi sanguigni, da cui proviene.
In caso di insufficienza cardiaca, l’endotelina-1 viene rilasciata dal tessuto vascolare danneggiato e può essere dannosa per la funzione cardiaca. Lo fa causando un rilascio eccessivo di calcio e stimolando il muscolo vascolare in modo che si allarghi. È stato scoperto che l’inibizione del suo assorbimento allevia i sintomi dell’insufficienza cardiaca e in effetti consente alle persone di vivere più a lungo. A questo scopo vengono utilizzati composti chiamati antagonisti del recettore. Quelle specifiche prendono di mira determinate condizioni, come l’insufficienza cardiaca e l’ipertensione polmonare.
L’endotelina-1 influenza anche la crescita cellulare generale, lo sviluppo embrionale, le funzioni neurologiche, come quelle coinvolte nella segnalazione del dolore e la crescita delle cellule tumorali. Anche la funzione endocrina e varie funzioni dei polmoni e del sistema riproduttivo ne sono influenzate. L’endotelina-1 è essenziale per il normale funzionamento del corpo, ma quantità irregolari possono avere effetti drastici che possono portare a diverse condizioni e malattie.