Un receptor de acetilcolina es una proteína receptora transmembrana que se une al neurotransmisor acetilcolina, aunque también puede unirse a otros ligandos con menor afinidad. Se encuentra en diferentes formas en todo el sistema nervioso central y periférico del cuerpo, más típicamente en las membranas celulares de las neuronas. Desempeña un papel importante en el sistema nervioso autónomo. Los dos tipos principales de receptores de acetilcolina son el nicotínico y el muscarínico.
Los receptores nicotínicos de acetilcolina se nombran porque responden fuertemente a la nicotina al unirse. Este tipo de receptor de acetilcolina es un canal iónico controlado por ligando, con un poro central rodeado por cinco subunidades de proteínas que varían según la función del receptor y la ubicación en el cuerpo. Es un canal no específico, lo que significa que diferentes tipos de iones cargados positivamente de un tamaño similar pueden pasar simultáneamente. Cuando la acetilcolina se une, el canal se abre, permitiendo que los cationes fluyan libremente a través del poro. En las células, esto suele ocurrir cuando entra sodio y sale potasio, pero los iones calcio también pueden pasar a través del canal.
Estos canales se encuentran en el sistema nervioso y en las uniones neuromusculares. En las neuronas típicas, el receptor nicotínico de acetilcolina puede abrir y despolarizar el potencial de membrana de la célula con el movimiento de iones de sodio y potasio. Esto se conoce como potencial postsináptico excitador (EPSP) que puede hacer que una neurona se dispare al crear un potencial de acción. En los músculos, la liberación de calcio a través de los canales receptores puede provocar una contracción. En este proceso, los iones de calcio revelan los sitios de unión entre la actina y la miosina, lo que les permite unirse y contraer el músculo.
Un receptor de acetilcolina muscarínico se llama así por su afinidad de unión por la muscarina, una sustancia química que se encuentra en los hongos, sobre la nicotina. Estos receptores se diferencian de los receptores nicotínicos de acetilcolina porque son receptores acoplados a proteína G (GPCR) en lugar de canales iónicos y porque están involucrados en el sistema nervioso parasimpático del cuerpo. A menudo están involucrados en los mecanismos de recuperación en las neuronas y en los mecanismos inhibidores en todo el cuerpo.
Los receptores muscarínicos se encuentran en cinco formas principales etiquetadas de M1 a M5. Se encuentran ejemplos del primero, M1, en neuronas posganglionares, donde median la recuperación del potencial de acción o ralentizan la despolarización inicial de la membrana. El segundo tipo, M2, se encuentra en el corazón, donde disminuye la frecuencia cardíaca y la fuerza de la contracción auricular para contrarrestar la estimulación del sistema nervioso simpático. El tercero, M3, se encuentra en el músculo liso y las paredes de los vasos sanguíneos de todo el cuerpo y causa una constricción lenta en estas áreas. El cuarto, M4, es un inhibidor de señal general que se encuentra en todo el sistema nervioso central, mientras que se desconoce la ubicación del quinto, M5.