Los bloqueadores o antagonistas H2 son medicamentos desarrollados a mediados del siglo XX que son esencialmente antihistamínicos especializados que ayudan a reducir el ácido del estómago. Actualmente, cuatro de estos medicamentos se encuentran comúnmente disponibles sin receta en muchas regiones: cimetidina (Tagamet®), famotidina (Pepcid®), nizatidina (Axid®) y ranitidina (Zantec®). Son útiles en el tratamiento de la indigestión ocasional o afecciones como la enfermedad por reflujo gastrointestinal (ERGE) y tienen una baja incidencia de efectos secundarios. Los bloqueadores H20 también pueden tener algunos usos no indicados en la etiqueta.
Como su nombre lo indica, los bloqueadores H2 «bloquean» la forma en que las células parietales del estómago se ven afectadas por la producción de histamina del cuerpo, cambiando la producción de ácido en el estómago, lo que reduce los niveles de ácido. Los antihistamínicos regulares, como la difenhidramina (Benadryl®) no se comportan de la misma manera. La diferencia radica principalmente en que los antagonistas H2 tienen acción específica sobre los receptores antihistamínicos que se encuentran en el estómago, que los científicos que desarrollaron estos medicamentos etiquetaron como receptores H2, diferenciándolos así de los receptores H1 que actúan durante las reacciones alérgicas. Al bloquear la función de los receptores H2, el estómago produce niveles de ácido correspondientemente más bajos.
Cuando los bloqueadores H2 se vendieron por primera vez en la década de 1970 con receta médica, Tagamet® fue el primer medicamento disponible. Fue relativamente eficaz, pero los fármacos posteriores, especialmente la ranitidina, demostraron ser más eficaces en la reducción del ácido y tuvieron menos efectos secundarios generales. El uso continuo de estos medicamentos para tratar situaciones como acidez estomacal ocasional, indigestión o ERGE mostró que la mayoría tenía una incidencia de efectos secundarios bastante baja, y la mayoría de los países se sintieron cómodos con el lanzamiento eventual de estos medicamentos sin receta.
Para afecciones como la ERGE, los bloqueadores H2 eventualmente se volvieron menos preferidos con el desarrollo de otra clase de medicamentos llamados inhibidores de la bomba de protones (IBP), que tienen un efecto más curativo sobre el daño al esófago que puede ser causado por el reflujo ácido a largo plazo. y puede proporcionar un alivio de los síntomas más prolongado. Cuando se usan bloqueadores H2, normalmente deben tomarse dos o tres veces al día para proporcionar una acción bloqueadora de ácido constante, pero muchos IBP se usan solo una vez al día.
Determinar las interacciones exactas de los medicamentos, las contraindicaciones o los efectos adversos de los bloqueadores H2 es un desafío porque cada medicamento es diferente. Aquellos que estén contemplando la posibilidad de tomar un antagonista H2 deben consultar con un médico o farmacéutico para asegurarse de que el medicamento sea apropiado en función de todas las condiciones médicas o medicamentos utilizados. Los bloqueadores H2 más antiguos como Tagamet® tienden a tener el perfil de efectos secundarios más pesado, mientras que las personas que usan los medicamentos más nuevos como la ranitidina pueden tener menos efectos secundarios. En general, todos estos medicamentos pueden causar síntomas, aunque estos son raros, como supresión del apetito, náuseas, diarrea, pérdida de la libido, disfunción eréctil y confusión.
Uno de los usos no aprobados de algunos de los antagonistas H2 es como supresor del apetito para hacer dieta. La cimetidina u otras se pueden tomar antes de las comidas en dosis mayores de lo normal, pero hay pocos indicios de que esto sea efectivo. La ranitidina también se usa ocasionalmente para tratar la urticaria alérgica porque, a diferencia de los antihistamínicos tradicionales, no causa somnolencia significativa.