Le progestatif est une hormone synthétique similaire à la progestérone naturelle. Il a un certain nombre d’applications pharmaceutiques, mais est le plus souvent utilisé pour la contraception ou l’hormonothérapie substitutive. Il existe de nombreuses formes différentes de progestatifs, notamment la médroxyprogestérone, le noréthynodrel et le lévonorgestrel.
Dans la contraception, le progestatif peut être associé à des œstrogènes, tandis que dans le traitement hormonal substitutif, il est utilisé pour équilibrer le remplacement des œstrogènes afin de prévenir les complications médicales. Le progestatif est également utilisé pour traiter les troubles de l’utérus, notamment l’aménorrhée ou l’absence anormale de menstruations, les saignements utérins anormaux et l’endométriose, dans lesquels des cellules similaires à celles qui tapissent l’intérieur de l’utérus se développent à l’extérieur de l’utérus, provoquant des douleurs et souvent l’infertilité. De plus, il peut aider à soulager les symptômes du cancer de l’endomètre, ou de la muqueuse utérine, du rein, du sein et de la prostate. Les progestatifs sont également parfois utilisés pour soutenir la production hormonale de la mère lors de la fécondation in vitro et pour prévenir les naissances prématurées ou les fausses couches chez les femmes ayant des antécédents de l’une ou l’autre de ces affections. Cependant, la progestérone est souvent utilisée pour de telles applications à la place du progestatif.
Progestin a été créé pour offrir les avantages de la thérapie à la progestérone sans ses inconvénients. Lorsqu’une femme est enceinte, son corps libère de la progestérone, ce qui l’empêche d’ovuler. L’hormone est donc une forme efficace de contrôle des naissances, car elle peut tromper le corps en lui faisant croire qu’il est enceinte et empêcher l’ovulation. Cependant, la progestérone a une faible biodisponibilité lorsqu’elle est prise par voie orale, ce qui signifie que le corps ne l’absorbe pas bien. Si l’hormone est injectée, le problème de biodisponibilité est contourné, mais la progestérone a tendance à provoquer une irritation au site d’injection.
Le progestatif est beaucoup plus efficace que la progestérone lorsqu’il est pris par voie orale. Le premier progestatif, l’éthistérone, a été synthétisé en 1938 par Hans Herloff Inhoffen, et de nombreuses autres versions allaient suivre. Le premier contraceptif oral, Enovid, contenait du noréthynodrel comme ingrédient actif. Il a été approuvé comme contraceptif par les États-Unis en 1960 et par le Royaume-Uni un an plus tard. Avant 1960, Enovid et des traitements hormonaux similaires n’étaient utilisés que pour les troubles menstruels.
Dans le traitement hormonal substitutif, qui atténue les symptômes associés à la diminution de la production hormonale du corps pendant la ménopause, les progestatifs sont utilisés pour équilibrer le remplacement des œstrogènes. Si l’œstrogène est utilisé seul, des complications, notamment une prolifération anormale des cellules de l’endomètre, une affection appelée hyperplasie de l’endomètre, peuvent en résulter. Si elle n’est pas traitée, elle peut entraîner un cancer de l’endomètre.