La phénoxyméthylpénicilline est une pénicilline orale, un antibiotique couramment utilisé pour traiter les infections bactériennes. Découverte en 1928 par Alexander Fleming, la pénicilline était un composé produit par le genre de moisissure Penicillium. Ce composé tire son nom du fait qu’il possède un groupe phénoxy, dérivé du phénol, et un groupe méthyle. Également appelée pénicilline V potassium, elle est utilisée pour la pneumonie non résistante, les infections des voies respiratoires supérieures, les infections buccales, les maux de gorge, la diphtérie, la syphilis et la leptospirose.
Comme d’autres types de pénicilline, la phénoxyméthylpénicilline possède un cycle bêta-lactame, dont l’intégrité est nécessaire à l’activité antibiotique du médicament. Néanmoins, il agit en inactivant les protéines de liaison à la pénicilline (PBP) nécessaires à la synthèse de la paroi cellulaire et des enzymes bactériennes appelées transpeptidases. Le rôle de ces transpeptidases bactériennes est de réticuler les polymères de peptidoglycane afin de renforcer l’intégrité de la paroi cellulaire bactérienne. Avec l’inactivation des PBP et des transpeptidases, les cellules bactériennes perdent leur rigidité et deviennent susceptibles de se rompre.
La phénoxyméthylpénicilline est utilisée pour traiter de nombreuses infections, en particulier celles causées par des bactéries Gram-positives, qui ont d’épaisses couches de peptidoglycane dans leurs parois cellulaires. Les coques aérobies à Gram positif comme le pneumocoque, le streptocoque et le staphylocoque peuvent être traités avec ce médicament, tout comme les bâtonnets aérobies à Gram positif comme le Bacillus, le Clostridium perfringens et le Clostridium diphtheriae. Il est efficace contre les anaérobies oraux, à l’exception de Bacteroides fragilis, mais il n’a aucune activité antibiotique contre les bactéries Gram-négatives comme Salmonella, Haemophilus et Proteus. Les agents pathogènes les plus courants pour lesquels les médicaments à base de pénicilline sont utilisés sont les organismes Treponema pallidum et Leptospira, qui provoquent respectivement la syphilis et la leptospirose.
Bien que cet antibiotique ait été très utile dans la lutte contre les microbes, son utilité est minée par le développement de la résistance aux antimicrobiens. Les organismes résistants comme Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides et Pseudomonas aeruginosa peuvent produire des enzymes appelées pénicillinases ou bêta-lactamases, qui décomposent le cycle bêta-lactame et rendent le médicament inefficace. D’autres bactéries développent une résistance en raison de l’absence de paroi cellulaire, de récepteurs ou de PBP et de l’imperméabilité de la paroi cellulaire à la pénicilline.
Comme d’autres types de pénicilline, la phénoxyméthylpénicilline a plusieurs effets secondaires. Les pénicillines sont connues pour provoquer des allergies ou des réactions d’hypersensibilité, notamment des éruptions cutanées ou de l’urticaire, des démangeaisons, de la fièvre, des difficultés respiratoires, une anaphylaxie et un gonflement de la langue, des lèvres, de la gorge ou du visage. D’autres effets secondaires incluent la diarrhée, l’inflammation du gros intestin connue sous le nom de colite pseudomembraneuse et les infections opportunistes comme le candida. N’importe lequel de ces symptômes mérite une consultation avec un professionnel de la santé.