Liganden sind kleinere signalauslösende Moleküle, die sich mit einem größeren Molekül, einem sogenannten Substrat, verbinden können, um eine Art biologischer Wirkung auszuüben. Der Prozess, durch den diese beiden Arten von Molekülen zusammenkommen, wird als Ligandenbindung bezeichnet. Dies ist ein lebenswichtiger Prozess, bei dem Hormone, Neurotransmitter und Medikamente Zellen beeinflussen. Ein Ligand kann von einem Organismus oder von Menschenhand hergestellt werden, aber ein Substrat ist immer ein Biomolekül oder ein Molekül, das von einem Organismus produziert wird. Normalerweise ist das Substrat ein Zielprotein, das spezifische Stellen enthält, um bestimmte Liganden zu binden.
Intermolekulare Kräfte oder schwächere Bindungen, die zwischen Molekülen gebildet werden, stellen die Mittel für das Auftreten einer Ligandenbindung bereit. Wasserstoffbrückenbindungen, Ionenbindungen und Van-der-Waal-Kräfte werden alle verwendet, um die Ligand-Substrat-Bindung zu erleichtern. Die relative Schwäche dieser Bindungen ermöglicht es ihnen, reversibel zu sein und Ligand und Substrat nach der Bindung unverändert voneinander zu dissoziieren. In seltenen Fällen kommt es zu einer kovalenten Bindung, bei der Ligand und Substrat danach nicht dissoziieren.
Affinität ist ein Begriff, der verwendet wird, um die Bindungsstärke zwischen dem Liganden und dem Substrat zu beschreiben. Liganden mit hoher Affinität sind nützlich, um Veränderungen in Substraten zu induzieren, da ihre Bindungsstärke es ihnen ermöglicht, länger an der Stelle zu verbleiben. Bestimmte Zielproteine, wie Zellrezeptoren mit gekoppelten Ionenkanälen, die durch Bindung aktiviert werden, würden daher von einem Liganden mit hoher Affinität effektiver gebunden werden.
Die Ligandenbindung kann mehrere Auswirkungen auf das Zielprotein haben, und sie werden in Abhängigkeit von den strukturellen Veränderungen, die nach der Bindung stattfinden, klassifiziert. Der Begriff Agonist bezieht sich auf einen Liganden, der an eine Rezeptorstelle auf dem Protein bindet und eine physikalische Reaktion hervorruft. Partielle Agonisten binden an die Rezeptorstelle, können jedoch nur eine teilweise oder unvollständige Reaktion hervorrufen. Antagonisten binden ebenfalls an Rezeptoren, lösen aber überhaupt keine Reaktion aus. Diese Begriffe beziehen sich auf die Wirksamkeit der Ligandenbindung oder die Fähigkeit eines Moleküls, bei Bindung eine Reaktion hervorzurufen.
Aufgrund begrenzter Rezeptorstellen in einem Bereich wird die Ligandenbindung kompetitiv, wenn mehr als eine dieser Verbindungen vorhanden ist. Die Verbindung mit höherer Affinität wird normalerweise in höheren Konzentrationen an Substrate binden als eine mit niedrigerer Affinität. Liganden binden und dissoziieren jedoch ständig von Rezeptoren, was bedeutet, dass zu jedem Zeitpunkt eine geringere Konzentration von Liganden mit niedrigerer Affinität an Rezeptoren gebunden ist. Sowohl die Affinität als auch die Wirksamkeit von Liganden bestimmen, wie Substrate in ihrer Gegenwart reagieren.