Gestagen ist ein synthetisches Hormon, das dem natürlich vorkommenden Progesteron ähnlich ist. Es hat eine Reihe von pharmazeutischen Anwendungen, wird jedoch am häufigsten entweder zur Empfängnisverhütung oder zur Hormonersatztherapie verwendet. Es gibt viele verschiedene Formen von Gestagenen, darunter Medroxyprogesteron, Norethynodrel und Levonorgestrel.
Bei der Empfängnisverhütung kann Gestagen mit Östrogen kombiniert werden, während es bei der Hormonersatztherapie verwendet wird, um den Östrogenersatz auszugleichen, um medizinische Komplikationen zu vermeiden. Gestagen wird auch zur Behandlung von Erkrankungen der Gebärmutter verwendet, einschließlich Amenorrhoe oder abnormer Menstruation, dysfunktionaler Gebärmutterblutung und Endometriose, bei der Zellen, die denen im Inneren der Gebärmutter auskleiden, außerhalb der Gebärmutter wachsen, was Schmerzen und oft Unfruchtbarkeit verursacht. Darüber hinaus kann es helfen, die Symptome von Krebs der Gebärmutterschleimhaut oder der Gebärmutterschleimhaut, der Niere, der Brust und der Prostata zu lindern. Gestagene werden manchmal auch verwendet, um die hormonelle Ausschüttung der Mutter bei der In-vitro-Fertilisation zu unterstützen und um Frühgeburten oder Fehlgeburten bei Frauen mit einer der beiden Erkrankungen in der Vorgeschichte zu verhindern. Für solche Anwendungen wird jedoch häufig Progesteron anstelle von Gestagen verwendet.
Progestin wurde entwickelt, um die Vorteile der Progesterontherapie ohne ihre Nachteile zu bieten. Wenn eine Frau schwanger ist, schüttet ihr Körper Progesteron aus, das sie am Eisprung hindert. Das Hormon ist daher eine wirksame Form der Geburtenkontrolle, da es den Körper täuschen kann, schwanger zu sein und den Eisprung zu verhindern. Progesteron hat jedoch bei oraler Einnahme eine geringe Bioverfügbarkeit, was bedeutet, dass der Körper es nicht gut aufnehmen kann. Wenn das Hormon injiziert wird, wird das Problem der Bioverfügbarkeit umgangen, aber Progesteron neigt zu Reizungen an der Injektionsstelle.
Gestagen ist bei oraler Einnahme viel wirksamer als Progesteron. Das erste Gestagen Ethisteron wurde 1938 von Hans Herloff Inhoffen synthetisiert, viele weitere Versionen sollten folgen. Das erste orale Kontrazeptivum, Enovid, enthielt als Wirkstoff Norethynodrel. Es wurde 1960 von den Vereinigten Staaten und ein Jahr später vom Vereinigten Königreich als Verhütungsmittel zugelassen. Vor 1960 wurden Enovid und ähnliche Hormonbehandlungen nur bei Menstruationsstörungen eingesetzt.
Bei der Hormonersatztherapie, die Symptome lindert, die mit einer verminderten Hormonproduktion des Körpers während der Menopause verbunden sind, werden Gestagene verwendet, um den Östrogenersatz auszugleichen. Wenn Östrogen allein angewendet wird, können Komplikationen einschließlich einer abnormalen Proliferation der Endometriumzellen, einer so genannten Endometriumhyperplasie, auftreten. Unbehandelt kann es zu Endometriumkarzinomen kommen.