Es gibt verschiedene Arten von partiellen Agonisten. Diese Arzneimittel behalten ihre pharmazeutische Wirkung bei, indem sie an einen spezifischen Rezeptor binden und eine schwache Wirkung hervorrufen, die sowohl agonistischer als auch antagonistischer Natur ist. Partielle Agonisten verursachen unterschiedliche, aber spezifische physiologische Wirkungen, die davon abhängen, zu welchem Rezeptortyp sie eine Affinität haben. Einige häufige Erkrankungen, für die partielle Agonisten verschrieben werden, sind Schizophrenie, Opiatsucht und Bluthochdruck. Einige bekannte Medikamente dieser Kategorie sind Buspiron, Aripiprazol und Pindolol.
Ein partieller Agonist kann als ein vernünftiger, aber weniger als perfekter Fit für seinen entsprechenden Rezeptor angesehen werden. Wenn es bindet, füllt es den Rezeptor und blockiert den Rezeptor tatsächlich daran, sich für andere Substanzen oder Liganden zu öffnen. Es bindet jedoch nicht vollständig und kann nicht genug Veränderungen innerhalb des Rezeptors bewirken, um eine maximale Reaktion zu ermöglichen. Es verursacht einen agonistischen Effekt, weil ein Signal gesendet wird, obwohl es von Natur aus schwächer ist als eines, das von einem vollständigen Agonisten verursacht wird. Andererseits verursacht es eine antagonistische Wirkung, indem es die Wirkung einer Substanz oder eines Liganden, die um die Rezeptorstelle konkurrieren könnten, vollständig blockiert.
Partielle Agonisten werden häufig bei der Behandlung von Opiatabhängigkeit und -entzug verwendet. Chronische Opiatkonsumenten entwickeln unweigerlich eine hohe Toleranz gegenüber Opioid-Medikamenten. Dies geschieht, weil das Gehirn auf eine regelmäßige Sättigung an der Opiatrezeptorstelle reagiert, indem es mehr Rezeptoren bildet, die dann gefüllt werden müssen, damit der Benutzer die Wirkung des Medikaments spürt. Es wird für den Benutzer unmöglich, alle Rezeptorstellen zu füllen, und an diesem Punkt wird er oder sie einen schmerzhaften Entzug erfahren. Buspiron wirkt, indem es teilweise an die Opiatrezeptoren bindet, die die Entzugssymptome mildern, ohne ein euphorisches High zu erzeugen.
Aripiprazol, ein weiterer partieller Agonist, wird zur Behandlung von Schizophrenie über den Dopamin-2-(D2)-Rezeptor eingesetzt. Traditionellere antipsychotische Medikamente wirken, indem sie die D2-Stelle vollständig blockieren, was ein Aufhören von positiven schizophrenen Symptomen wie Halluzinationen und Wahnvorstellungen bewirkt. Eine vollständige Blockade des D2-Rezeptors kann jedoch dazu führen, dass Patienten die Fähigkeit verlieren, Freude zu empfinden – Anhedonie genannt –, depressiv zu werden oder die negativen Symptome der Schizophrenie verschlimmern. Diese unerwünschten Nebenwirkungen können durch die Verwendung von Medikamenten wie Aripiprazol anstelle von vollständigen Agonisten gemildert werden, da sie schwächer an die Rezeptorstelle binden und tatsächlich eine ausreichende Dopaminaktivierung stattfinden lassen, um negative Reaktionen abzuwehren.