Ein Acetylcholinrezeptor ist ein Transmembranrezeptorprotein, das an den Neurotransmitter Acetylcholin bindet, obwohl es auch an andere Liganden mit geringerer Affinität binden kann. Es kommt in verschiedenen Formen im gesamten zentralen und peripheren Nervensystem des Körpers vor, am typischsten in den Zellmembranen von Neuronen. Es spielt eine wichtige Rolle im autonomen Nervensystem. Die beiden Haupttypen von Acetylcholinrezeptoren sind nikotinergen und muskarinergen.
Nikotinische Acetylcholinrezeptoren werden genannt, weil sie bei Bindung stark auf Nikotin reagieren. Diese Art von Acetylcholinrezeptor ist ein ligandengesteuerter Ionenkanal mit einer zentralen Pore, die von fünf Proteinuntereinheiten umgeben ist, die je nach Funktion und Position des Rezeptors im Körper variieren. Es ist ein unspezifischer Kanal, was bedeutet, dass verschiedene Arten von positiv geladenen Ionen ähnlicher Größe gleichzeitig passieren können. Wenn Acetylcholin bindet, öffnet sich der Kanal, sodass Kationen frei durch die Pore fließen können. In Zellen tritt dies normalerweise auf, wenn Natrium ein- und Kalium austritt, aber die Kalziumionen können auch durch den Kanal gelangen.
Diese Kanäle befinden sich im Nervensystem und in den neuromuskulären Verbindungen. In typischen Neuronen kann der nikotinische Acetylcholinrezeptor durch die Bewegung von Natrium- und Kaliumionen das Membranpotential der Zelle öffnen und depolarisieren. Dies ist als exzitatorisches postsynaptisches Potenzial (EPSP) bekannt, das ein Neuron zum Feuern bringen kann, indem es ein Aktionspotenzial erzeugt. In den Muskeln kann die Freisetzung von Kalzium durch Rezeptorkanäle eine Kontraktion verursachen. Dabei legen Calciumionen die Bindungsstellen zwischen Aktin und Myosin frei, sodass sie den Muskel binden und kontrahieren können.
Ein muskarinischer Acetylcholinrezeptor ist nach seiner Bindungsaffinität für Muscarin, eine Chemikalie, die in Pilzen vorkommt, gegenüber Nikotin benannt. Diese Rezeptoren unterscheiden sich von nikotinergen Acetylcholinrezeptoren dadurch, dass sie G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) anstelle von Ionenkanälen sind und am parasympathischen Nervensystem des Körpers beteiligt sind. Sie sind oft an Erholungsmechanismen in den Neuronen und an Hemmmechanismen im ganzen Körper beteiligt.
Muscarinrezeptoren werden in fünf Hauptformen gefunden, die mit M1 bis M5 bezeichnet sind. Beispiele für die erste, M1, finden sich in postganglionären Neuronen, wo sie die Erholung des Aktionspotentials vermitteln oder die anfängliche Membrandepolarisation verlangsamen. Der zweite Typ, M2, befindet sich im Herzen, wo er die Herzfrequenz und die Kraft der Vorhofkontraktion senkt, um der Stimulation durch das sympathische Nervensystem entgegenzuwirken. Das dritte, M3, findet sich in glatten Muskel- und Blutgefäßwänden im ganzen Körper und verursacht eine langsame Verengung in diesen Bereichen. Der vierte, M4, ist ein allgemeiner Signalhemmer, der im gesamten zentralen Nervensystem vorkommt, während der Ort des fünften, M5, unbekannt ist.