Fulvestrant è un farmaco usato per trattare le donne in postmenopausa con carcinoma mammario metastatico positivo al recettore ormonale. AstraZeneca plc, un’azienda farmaceutica con sede a Londra, commercializza il farmaco come Faslodex. La Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti, responsabile della regolamentazione dei prodotti farmaceutici del paese, ha approvato fulvestrant il 25 aprile 2002.
Il carcinoma mammario metastatico positivo per il recettore ormonale è definito come il cancro al seno che si basa sugli ormoni per moltiplicare i tumori e lasciarlo diffondersi ad altre parti del corpo. Nel caso del fulvestrant, agisce contro l’estrogeno, che è il principale ormone sessuale femminile. Come antagonista del recettore degli estrogeni, blocca l’attività dell’ormone delle cellule tumorali in crescita.
Fulvestrant è utilizzato in particolare per pazienti con cancro al seno che non hanno avuto sanguinamento mestruale per almeno 12 mesi consecutivi. Le persone si rivolgono al farmaco quando altri farmaci non hanno funzionato per bloccare gli estrogeni. Questo include il tamoxifene, marchio Nolvadex, che agisce anche come antagonista del recettore degli estrogeni.
AstraZeneca produce e commercializza anche tamoxifene, che è stato il farmaco anti-estrogeno standard per il cancro al seno positivo al recettore ormonale nelle donne in pre-menopausa. A differenza del fulvestrant, tuttavia, il tamoxifene agisce anche come agonista, il che significa che innesca le risposte delle cellule legandosi ai loro recettori. Questo è l’opposto delle azioni di un antagonista, che in realtà blocca l’agonista.
Fulvestrant è prodotto come soluzione da 250 milligrammi in una siringa da 5 millimetri. La somministrazione del farmaco richiede l’iniezione intramuscolare con una dose di 500 mg. Il processo dura da uno a due minuti e prevede l’iniezione di una siringa su ciascun lato dei glutei. Questo viene fatto tre volte nel primo mese, con due intervalli di 14 giorni, e una volta in ogni mese successivo. La sua emivita biologica, il tempo in cui il farmaco deve perdere metà dei suoi poteri farmacologici, è registrata in 40 giorni.
Questo farmaco è responsabile di quasi due dozzine di effetti collaterali. I più comuni includono perdita di appetito, costipazione, diarrea, vertigini, mal di testa, nausea, sudorazione, mal di stomaco e vomito. Gli effetti collaterali più gravi, che richiedono l’attenzione immediata di un medico, includono dolore toracico, eruzioni cutanee, problemi respiratori e gonfiore nella parte superiore del corpo.
La FDA classifica fulvestrant come appartenente alla categoria di gravidanza D in termini di rischio fetale per le donne in gravidanza. Ciò significa che anche se i medici possono raccomandarne l’uso, vi sono prove significative del rischio fetale umano da rapporti di marketing, indagini o studi controllati dall’uomo. La categoria di gravidanza D è una delle categorie più gravi del sistema di classificazione del rischio fetale della FDA, seconda solo alla categoria X.