Regadenoson ist der internationale Freiname (INN) eines Wirkstoffs, der im Kampf gegen koronare Herzkrankheiten und andere Herz-Kreislauf-Probleme eingesetzt wird. Die Food and Drug Administration (FDA), die für die Regulierung von Medikamenten zuständige Behörde des US-Gesundheitsministeriums, hat es am 10. April 2008 genehmigt. Die Europäische Union hat Regadenoson jedoch noch nicht zugelassen. Astellas Pharma Inc., ein 2005 in Japan gegründetes Pharmaunternehmen, vertreibt das Medikament unter dem Handelsnamen Lexiscan.
Regadenoson wird als erster pharmakologischer Stresswirkstoff beworben, der als Schnellinjektionsdosis in einer Fertigspritze hergestellt wird. Pharmakologische Stressmittel beziehen sich auf Substanzen oder Medikamente, mit denen gemessen wird, wie gut das Herz auf externen Stress reagieren kann. Chemische Verbindungen, die häufig bei pharmakologischen Stresstests verwendet werden, umfassen Adenosin, Dobutamin und Dipyridamol. Im Fall von Regadenoson wird Adenosin verwendet.
Regadenoson wird als Adenosin-A2A-Rezeptor oder ADORA2A bezeichnet. Dies macht es zu einem Adenosinrezeptor, der speziell für die Gefäßerweiterung der Koronararterien verwendet wird, bei der glatte Muskelzellen entspannt werden, um die Erweiterung dieser bestimmten Blutgefäße zu ermöglichen. Dies führt zu einer Hyperämie, d. h. einer erhöhten Durchblutung oder einer übermäßigen Blutansammlung in einem bestimmten Teil des Körpers. Bemerkenswert ist, dass Regadenoson eine biologische Halbwertszeit von zwei bis drei Minuten besitzt, während die von Adenosin nur mit 30 Sekunden gemessen wird.
Regadenoson ist eine 0.4-Milligramm-Lösung zur intravenösen Verabreichung und zum einmaligen Gebrauch. Die Injektion in eine periphere Vene erfolgt schnell und dauert weniger als 10 Sekunden. Anschließend erfolgt eine Spülung mit 5 Milliliter Kochsalzlösung, um den Infusionsschlauch zu reinigen und zu sterilisieren.
Zehn bis 20 Sekunden nach dem Spülen mit Kochsalzlösung wird ein radionuklidisches Mittel zur Bildgebung der Myokardperfusion eingeführt, um die Funktion des Herzmuskels oder Myokards zu veranschaulichen. Die Fähigkeit von Regadenoson, Hyperämie zu induzieren, hilft insbesondere bei der Radionuklid-Myokardperfusionsbildgebung. Da die Wirkung von Regadenoson nicht vom Gewicht des Patienten abhängt, ist eine Dosiseinstellung nach dieser Eigenschaft nicht erforderlich.
Die FDA stuft Regadenoson in die Schwangerschaftskategorie C ihrer Klassifizierung der fetalen Risiken durch Arzneimittel ein. Schwangerschaftskategorie C ist eine mittelmäßige Einstufung, die ein höheres Risiko darstellt als die Kategorien A und B, aber niedriger als D und X. Eine solche Einstufung dieser speziellen Substanz bedeutet, dass, obwohl in Tierreproduktionsstudien das fetale Risiko gezeigt wurde, es letztendlich in Ordnung ist für schwangeren Frauen aufgrund des potenziellen Nutzens und des Fehlens kontrollierter Studien am Menschen empfohlen.