P450 bezieht sich auf eine Familie von Stoffwechselproteinen, die als Cytochrom-P450-Enzyme bezeichnet werden; Sie sind für den Abbau von Medikamenten im Körper verantwortlich. P450-Inhibitoren verlangsamen oder stoppen die chemische Wirkung eines Cytochrom-P450-Enzyms normalerweise durch Bindung an das Enzym, bevor es seine Aufgabe erfüllen kann. Bestimmte Medikamente sind als P450-Hemmer bekannt, aber auch einige Lebensmittel können diese Enzyme hemmen. In einigen Fällen ist es nützlich, die P450-Enzyme gezielt zu hemmen, da sie einige Medikamente abbauen, bevor die Medikamente wirken können. In anderen Fällen müssen Medikamente und Lebensmittel, die die Funktion der Enzyme hemmen, vermieden werden, damit ein Medikament schnell genug abgebaut und sich nicht im Körper anreichert.
Cytochrom-P450-Enzyme finden sich in großen Konzentrationen in der Leber, aber auch in vielen anderen Organen wie den Nieren und dem Verdauungstrakt. Diese Enzyme beginnen mit dem Abbau vieler verschiedener Substanzen, die giftig werden könnten, wenn sie nicht mit dem Urin oder der Galle ausgeschieden werden. Zu den Substanzen gehören Medikamente, illegale Drogen, Steroidhormone und andere organische Moleküle.
Eine Vielzahl von Medikamenten wirkt als P450-Hemmer. Diese Hemmung – zusammen mit dem gegenteiligen Effekt, der Induktion – ist für die meisten Arzneimittelwechselwirkungsprobleme verantwortlich und kann dazu führen, dass sich einige Medikamente auf toxische Werte im Körper aufbauen. Viele Antidepressiva wie Prozac, Zoloft und Luvox sind zusammen mit Tagemet, Cipro, Benadryl und einer langen Liste anderer Medikamente Inhibitoren bestimmter P450-Enzyme. Auch der Konsum von Grapefruit, Grapefruitsaft, Sternfrucht, Brunnenkresse und sogar die Verwendung von Tabakprodukten hemmen diese Enzyme.
Einige Medikamente werden in den Vereinigten Staaten aufgrund von lebensbedrohlichen Nebenwirkungen, die durch Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, die P450-Hemmer sind, verursacht, nicht mehr verwendet. Beispiele sind Seldane, Hismanal, Propulsid. Ein anderes Medikament, Posicor, wurde abgesetzt, weil es selbst ein starker P450-Hemmer ist, der mit einigen Herzmedikamenten gefährlich reagierte.
Ein wichtiger Punkt ist, dass einige Medikamente weniger wirksam sind, da sie schneller metabolisiert werden, während andere Medikamente tatsächlich wirksamer sind. Biologisch aktive Medikamente, die bereits in chemischer Form vorliegen, lindern die Symptome bei hoher Cytochrom-P450-Aktivität nicht so gut. Sie können besser wirken, wenn sie zusammen mit P450-Hemmern eingenommen werden. Andere Medikamente werden in inaktiver Form eingenommen und durch die ersten Abbaustadien aktiviert. Diese Medikamente können ihre Funktion möglicherweise nicht gut erfüllen, wenn der Patient zusätzlich einen Cytochrom-P450-Inhibitor einnimmt.