Alexander Fleming, ein schottischer Bakteriologe in London, entdeckte 1928 versehentlich Penicillin, als er versuchte, Staphylococcus-Bakterien zu untersuchen. Er führte Experimente mit den Bakterien in seinem Labor im Londoner St. Mary’s Hospital durch und stellte eine Laborschale mit den Bakterien in die Nähe ein offenes Fenster. Als er zum Experiment zurückkehrte, stellte er fest, dass etwas Schimmel durch das offene Fenster auf die Schüssel geblasen wurde und die Bakterien kontaminierte.
Anstatt sein verdorbenes Experiment wegzuwerfen, betrachtete Fleming es genau unter seinem Mikroskop. Überraschenderweise sah er nicht nur den Schimmel auf den Bakterien wachsen, sondern eine klare Zone um den Schimmel herum. Der Penicillium-Schimmel, der Vorläufer von Penicillin, löste die tödlichen Staphylococcus-Bakterien auf.
Fleming war ursprünglich optimistisch, dass Penicillin als antibakterielles Mittel nützlich sein würde, da es für den menschlichen Körper sicher und dennoch wirksam ist. Später, im Jahr 1931, änderte er seine Meinung und entschied, dass es beim Menschen nicht so lange anhalten würde, wie es zum Abtöten schädlicher Bakterien erforderlich war, und hörte auf, es zu untersuchen. Im Jahr 1934 begann er weitere einige Jahre mit klinischen Studien und versuchte, jemand anderen zu finden, um es zu reinigen.
Forscher der Oxford University in England, darunter Howard Florey, Ernst Chain und Norman Heatley, experimentierten mit Flemings Entdeckung. Sie bewiesen, dass Penicillin bei Mäusen sowohl harmlos als auch wirksam ist, aber noch nicht die Menge hatte, die für die Behandlung von Menschen erforderlich ist. Orvan Hess und John Bumstead waren die ersten Menschen, die damit erfolgreich einen Patienten behandelten.
Penicillin rettete im Zweiten Weltkrieg vielen Soldaten das Leben, aber die Versorgung war extrem begrenzt und das Medikament wurde schnell aus dem Körper ausgeschieden, so dass die Patienten häufig dosiert werden mussten. Zu diesem Zeitpunkt war es gängige Praxis, den Urin von Patienten, die sich einer Behandlung unterziehen, aufzubewahren, damit das Penicillin isoliert und wiederverwendet werden konnte. Es wurde schließlich festgestellt, dass ein anderer Wirkstoff, Probenecid, die Dauer von Penicillin im menschlichen Körper verlängert.
Fleming, Florey und Chain erhielten 1945 den Nobelpreis für Medizin für die Entdeckung und Entwicklung von Penicillin. Florey war offen besorgt über die Möglichkeit einer Bevölkerungsexplosion aufgrund der Verbesserung der Gesundheitsversorgung und sagte, dass seine Arbeit mit dem Antibiotikum eher ein interessantes wissenschaftliches Problem sei als eine Möglichkeit, Menschen zu helfen. Er gab zwar zu, dass die Tatsache, dass es Menschen helfen konnte, eine gute Sache war, aber nicht, warum er ursprünglich daran interessiert war.
Andrew J. Moyer entdeckte später, wie man große Mengen Penicillin herstellt, patentierte das Verfahren und förderte den Kampf gegen Infektionskrankheiten. 1987 wurde er für seinen Prozess der Herstellung von Penicillin in großer Menge in die National Inventors Hall of Fame aufgenommen.