Alexander Fleming, un bacteriólogo escocés en Londres, descubrió la penicilina por error cuando estaba tratando de estudiar la bacteria Staphylococcus en 1928. Estaba realizando experimentos con la bacteria en su laboratorio en el Hospital St. Mary’s de Londres, y colocó un plato de laboratorio que contenía la bacteria cerca una ventana abierta. Al regresar al experimento, encontró que un poco de moho entró por la ventana abierta en el plato, contaminando las bacterias.
En lugar de tirar a la basura su experimento estropeado, Fleming lo miró de cerca bajo su microscopio. Sorprendentemente, vio no solo el moho creciendo sobre las bacterias, sino también una zona clara alrededor del moho. El moho Penicillium, el precursor de la penicilina, estaba disolviendo la mortal bacteria Staphylococcus.
Fleming fue originalmente optimista de que la penicilina sería útil como agente antibacteriano, ya que era segura para el cuerpo humano, pero potente. Más tarde, en 1931, cambió de opinión y decidió que no duraría en humanos el tiempo necesario para matar las bacterias dañinas, y dejó de estudiarlo. En 1934, comenzó unos años más de ensayos clínicos y trató de encontrar a alguien más para purificarlo.
Investigadores de la Universidad de Oxford en Inglaterra, incluidos Howard Florey, Ernst Chain y Norman Heatley, experimentaron con el descubrimiento de Fleming. Demostraron que la penicilina sería inofensiva y eficaz en ratones, pero aún no tenía el volumen necesario para tratar a las personas. Orvan Hess y John Bumstead fueron las primeras personas en usarlo para tratar con éxito a un paciente.
La penicilina salvó la vida de muchos soldados en la Segunda Guerra Mundial, pero el suministro era extremadamente limitado y el fármaco se excretaba rápidamente del cuerpo, por lo que los pacientes tenían que ser dosificados con frecuencia. En este punto, era una práctica común conservar la orina de los pacientes sometidos a tratamiento para poder aislar y reutilizar la penicilina. Finalmente, se descubrió que otro agente, el probenecid, prolongaba la duración de la penicilina en el cuerpo humano.
Fleming, Florey y Chain recibieron el Premio Nobel de Medicina en 1945 por el descubrimiento y desarrollo de la penicilina. Florey estaba abiertamente preocupado por la posibilidad de una explosión demográfica como resultado de las mejoras en la atención médica y dijo que su trabajo con el antibiótico era más un problema científico interesante que una forma de ayudar a las personas. Admitió que el hecho de que pudiera ayudar a la gente era algo bueno, pero no por qué estaba interesado originalmente.
Andrew J. Moyer descubrió más tarde cómo producir grandes cantidades de penicilina, patentando el proceso y avanzando en la lucha contra las enfermedades infecciosas. En 1987, fue incluido en el Salón de la Fama de Inventores Nacionales por su proceso de creación de penicilina en grandes cantidades.