El tacrolimus, o fujimicina, es un fármaco inmunosupresor que se prescribe principalmente después de los trasplantes de órganos para reducir el riesgo de rechazo del trasplante. Aislado de una muestra de suelo japonesa que contiene Streptomyces tsukubaensis, el nombre del fármaco tacrolimus se deriva de la frase «inmunosupresor macrólido de Tsukuba». Aprobado por primera vez por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) en 1994, el medicamento se ha utilizado en pacientes que reciben trasplantes de hígado, corazón, páncreas, riñón, pulmón, intestino delgado, córnea, piel, médula ósea, tráquea y extremidades. El fármaco actúa inhibiendo la producción corporal de interleucina-2, un mediador químico implicado en episodios de rechazo agudo e inflamación. Los médicos también recetan este medicamento para tratar la inflamación asociada con la colitis ulcerosa, las afecciones autoinmunes de la piel y la inflamación ocular grave.
En general, el tacrolimus tiene características inmunosupresoras similares a la ciclosporina, un fármaco postrasplante más utilizado, pero ofrece un efecto más potente con volúmenes iguales de fármaco. La inmunosupresión con este medicamento ha producido una tasa más baja de rechazo de trasplantes en comparación con la de ciclosporina (30.7 por ciento frente a 46.4 por ciento) según un estudio clínico. Los resultados en pacientes con trasplante de hígado son mejores con tacrolimus que con ciclosporina en el primer año después del trasplante. El tacrolimus generalmente se prescribe en un cóctel postrasplante con otros medicamentos. Las dosis iniciales oscilan entre 0.15 miligramos y 0.20 miligramos por kilogramo de peso corporal en una infusión diaria.
En forma de pomada, el tacrolimus se puede usar para tratar el eccema. Su modo de acción y potencia son similares a los de un esteroide. Una ventaja de este medicamento sobre el esteroide es que no causa atrofia de la piel. Por lo tanto, se puede usar de forma continua incluso en las áreas de piel más delgadas de la cara y los párpados. La pomada también se ha utilizado para tratar el vitiligo segmentario, especialmente en la cara.
Los principales efectos secundarios del uso del medicamento, que pueden ser graves, incluyen dolor de cabeza, daño cardíaco, visión borrosa, problemas hepáticos y renales, convulsiones y diabetes. Además, las infecciones fúngicas y virales son más difíciles de controlar. Los efectos secundarios ocurren con la administración intravenosa y oral del fármaco y pueden requerir una reducción de la dosis utilizada. Los niveles elevados de glucosa en sangre pueden requerir la administración de insulina. Entre los pacientes que toman tacrolimus, la proporción que informa más de un efecto secundario es de aproximadamente el 99.8 por ciento.
En pacientes que reciben inmunosupresores para prevenir el rechazo del trasplante, la malignidad es una posibilidad conocida. Las madres embarazadas o en período de lactancia y los bebés no deben tomar tacrolimus. Otras contraindicaciones del medicamento incluyen enfermedad hepática o renal grave, infecciones activas, cánceres y enfermedad cardíaca aguda. Los pacientes deben tener cuidado al exponerse al sol debido al efecto fotosensibilizante de este medicamento. El jugo de toronja también puede aumentar los efectos de la droga.