Un antagonista de opiáceos es un fármaco que se une a los receptores del cerebro y bloquea la capacidad del cerebro para responder al uso de opiáceos. Algunos fármacos utilizados son antagonistas parciales, mientras que otros proporcionan efectos antagonistas completos. Un antagonista de opioides se usa a menudo para combatir la adicción a los opiáceos.
El antagonista es más fuerte que un opiáceo y evita que el opiáceo se una a los receptores. Aunque la capacidad de unión es fuerte, el antagonista es incapaz de producir las endorfinas mejoradas que causa el uso de un opiáceo. Esta incapacidad es lo que hace que un antagonista opioide sea un tratamiento exitoso para la adicción a los opiáceos. El cerebro de un adicto busca el subidón de endorfinas. La avalancha de endorfinas no es posible con un antagonista.
La naltrexona y la naloxona son dos ejemplos de antagonistas opioides completos. Los antagonistas opioides parciales incluyen levalorfano y nalorfina. Se les llama antagonistas parciales debido a los síntomas de abstinencia que producen en personas que han consumido opiáceos recientemente.
El antagonista opioide parcial se usa para tratar la adicción haciendo que el adicto ingiera una cantidad prescrita todos los días. Se bloquean los antojos y se elimina la capacidad de ingerir opiáceos porque al hacerlo se puede llevar al cuerpo a una abstinencia total de opiáceos. Por lo general, se usa un antagonista opioide completo para eliminar los opiáceos del sistema. Los casos de sobredosis generalmente se tratan con naloxona o naltrexona.
Los adictos a opiáceos en instalaciones de rehabilitación residencial a menudo comienzan con un antagonista de opiáceos para bloquear los síntomas de abstinencia de opiáceos, que de otro modo pueden volverse graves. Algunas instalaciones destetan lentamente al adicto a una dosis reducida y luego lo retiran por completo de la droga. Otros le dan una dosis más pequeña y luego establecen al adicto con un especialista en cuidados posteriores que continuará prescribiendo el medicamento al adicto y controlará su uso y progreso.
La naltrexona es un antagonista opioide capaz de revertir los cambios químicos cerebrales a largo plazo que experimentan las personas con antecedentes de abuso de opiáceos. Los posibles cambios en la química cerebral causados por el abuso continuo de opiáceos incluyen ansiedad y depresión. El uso adecuado de un antagonista revierte dicha química y restaura el cerebro a su estado anterior a la adicción. Este proceso puede tardar entre 18 y 24 meses.
El tratamiento del trastorno de despersonalización también puede incluir el uso de un antagonista opioide. Los síntomas de la despersonalización incluyen sentimientos de desapego y de vivir en un mundo de sueños. La investigación concluyó que una dosis baja constante de naloxona eliminó o redujo significativamente los síntomas de despersonalización. Otro estudio solo encontró una mejora del 30 por ciento en los síntomas.