El metabolismo de la aspirina varía algo en los individuos debido a uno o más factores que pueden retrasar la absorción o reducir la efectividad. La aspirina está hecha de ácido acetilsalicílico (AAS) y una pequeña cantidad de ésteres y éteres, que son metabolitos secundarios que ayudan a la absorción por los tejidos y órganos del cuerpo. La eficacia de la aspirina varía según la dosis y según el historial médico y de salud general del paciente. Por ejemplo, el colesterol alto en pacientes de edad avanzada restringe un poco la eficacia de la aspirina.
Para que la aspirina sea más eficaz, el contenido del estómago debe tener una acidez de pH entre 2.15 y 4.10. Después de tomar aspirina por vía oral, comienza a disolverse a medida que ingresa a los líquidos del estómago. Un ciclo de vida media para el metabolismo de la aspirina comienza en el estómago aproximadamente 10 minutos después de la ingestión. A los 25 minutos, los niveles sanguíneos de aspirina en el torrente sanguíneo caerán al 50% del nivel que alcanza cuando comienza el metabolismo. En estos 15 minutos, la aspirina pasará al intestino delgado para acelerar la absorción y distribución de la sangre por los tejidos y órganos del cuerpo para comenzar su trabajo.
Hacia el final de su tiempo en el estómago, el AAS se transforma en ácido salicílico debido a la interacción entre la mucosa gástrica y una enzima llamada aspirina esterasa (AE). En algunos estudios, se ha encontrado que la actividad de la AE esterasa se ve afectada por niveles de glucosa y ácidos grasos más altos de lo normal en el torrente sanguíneo durante el metabolismo de la aspirina. El metabolismo de la aspirina en el intestino delgado se acelera para distribuirla a los órganos y tejidos de todo el cuerpo; sin embargo, el hígado parece ser el foco principal para un mayor metabolismo. Hasta el 80% del metabolismo de la aspirina tiene lugar en el hígado, donde sufre rápidos cambios químicos en combinación con los ácidos y los hepatocitos del hígado. La aspirina comienza a interferir con las prostaglandinas en todo el cuerpo para reducir la sensibilidad al dolor y reducir la pegajosidad de las plaquetas sanguíneas que podrían provocar coágulos.
Una vez que se completa el metabolismo de la aspirina, la distribución del ácido salicílico pasa del plasma sanguíneo a los fluidos por todo el cuerpo. Algunos viajan para mezclarse con los líquidos sinoviales, que protegen el cartílago y los huesos en las articulaciones. En las articulaciones, la aspirina se dirige a las prostaglandinas para reducir la inflamación y el dolor. También se puede encontrar en la saliva y el líquido cefalorraquídeo, así como en los órganos principales de los riñones, los pulmones y el corazón. Como la aspirina cruza fácilmente las barreras placentarias y se puede encontrar en la leche materna, las mujeres embarazadas y en período de lactancia deben consultar con un profesional de la salud antes de tomar aspirina.
La aspirina tarda hasta 48 horas en excretarse completamente del cuerpo a través de los riñones. La tasa de excreción varía ampliamente debido a los diferentes niveles de pH en todo el cuerpo. Las condiciones de salud como la diabetes, las úlceras gástricas y los niveles altos de colesterol interfieren o retrasan la eficacia de la aspirina en personas de todas las edades. Los ancianos, particularmente los frágiles y aquellos que han tenido eventos cardíacos previos, también verán una amplia variabilidad en las tasas metabólicas, la efectividad y las tasas de excreción.