El letrozol, un inhibidor de la aromatasa no esteroideo, es un medicamento posoperatorio que se usa para tratar los cánceres de mama que responden a las hormonas. A veces conocido como Femara®, este medicamento actúa bloqueando la producción de estrógenos al interferir con un sitio de unión en las moléculas de aromatasa que son necesarias para su fabricación. Debido a su baja incidencia de efectos secundarios, también se usa ocasionalmente para aumentar la fertilidad en las mujeres al estimular la ovulación. Cuando se usa para tratar la ovulación o para personas con disfunción hepática, se necesita una dosis de letrozol significativamente menor. Otros usos no autorizados del letrozol incluyen el tratamiento de la endometriosis, el aumento del recuento de espermatozoides en los hombres, el tratamiento del crecimiento de los senos en los hombres y la mejora del desarrollo de los niños con trastornos del crecimiento. Sin embargo, a partir de 2011, no existe ninguna recomendación de dosis oficial para estos usos no aprobados.
El letrozol se usa a menudo como un complemento terapéutico después de cinco años de tratamiento con tamoxifeno, particularmente en el tratamiento del cáncer de mama temprano en mujeres posmenopáusicas. Para esta aplicación, se recomienda una dosis de letrozol de solo 2.5 mg administrada por vía oral una vez al día. En 2011, actualmente no hay una investigación concluyente sobre cuánto tiempo debe continuarse este régimen de medicamentos para prevenir una recaída. Si ocurre una recaída, se debe suspender el uso de letrozol.
En los casos en los que el diagnóstico de cáncer de mama es de un receptor hormonal positivo, un receptor hormonal metastásico desconocido o un cáncer localmente avanzado, el letrozol puede estar indicado como tratamiento de primera línea. Una dosis de letrozol de 2.5 mg administrada por vía oral una vez cada 24 horas se considera estándar para esta aplicación. También se recomienda en el tratamiento del cáncer avanzado en pacientes con progresión de la enfermedad después de la terapia antiestrogénica. Se debe suspender el uso de este medicamento si se descubre el desarrollo de un tumor.
Los pacientes con cirrosis y disfunción hepática grave deben recibir una dosis más baja de letrozol, ya que es posible que el hígado no procese el fármaco con tanta eficacia como en otros pacientes. En cambio, se debe administrar una dosis de letrozol de 2.5 mg en días alternos. Luego, los niveles hormonales deben controlarse de cerca para determinar la eficacia del fármaco. Sin embargo, no se requieren ajustes de dosis para pacientes con función renal reducida.
El uso de este medicamento conlleva algunos riesgos. Algunos de los posibles efectos secundarios del uso de letrozol son sudores nocturnos, sofocos, dolor muscular y articular, debilidad y fatiga, náuseas, vómitos, erupciones cutáneas, mareos, hinchazón de las extremidades, estreñimiento, diarrea, pérdida del apetito o sangrado vaginal. Otros efectos secundarios incluyen irritación, alteración del sueño, dificultad para mantenerse despierto, dolor de senos, dificultad para orinar o dolor al orinar, tos y síntomas similares a los de la gripe y dolor de estómago. El uso de letrozol puede afectar la densidad ósea y aumentar el riesgo de osteoporosis. Si aparece dolor en el pecho o dificultad para respirar, los pacientes deben suspender el uso inmediatamente, ya que esto puede indicar una afección más grave.