Los inhibidores de acetilcolina son compuestos químicos que compiten con el neurotransmisor acetilcolina y lo contrarrestan. Como resultado, amortiguan la actividad del sistema nervioso parasimpático. Los efectos de los inhibidores de la acetilcolina incluyen disminución de la actividad gastrointestinal, aumento de la retención urinaria, disminución de la constricción de las vías respiratorias y aceleración de la frecuencia cardíaca. Muchos de estos efectos clínicos son útiles para tratar una variedad de enfermedades.
Los inhibidores de la acetilcolina compiten con la acción normal del neurotransmisor acetilcolina (ACh). Los neurotransmisores son compuestos químicos que transfieren información de las células nerviosas a los tejidos corporales. Se liberan en respuesta a una señal eléctrica de las células nerviosas y se unen a receptores en las superficies celulares o dentro de las células. La ACh juega un papel fundamental en el sistema nervioso central, que abarca el cerebro y la médula espinal, así como en el sistema nervioso periférico.
Este neurotransmisor también es importante porque ayuda a realizar las actividades del sistema nervioso parasimpático. Este sistema controla las funciones automáticas del cuerpo en momentos de seguridad. Funciona de manera opuesta al sistema nervioso simpático, que es responsable de la respuesta de «lucha o huida» que se observa en momentos de peligro. La actividad normal del sistema nervioso parasimpático permite que el cuerpo «descanse y digiera» y, por lo tanto, promueve la disminución de la frecuencia cardíaca, el aumento de la actividad gastrointestinal y el estrechamiento de las pupilas de los ojos.
Al competir con las acciones de la ACh, los inhibidores de la acetilcolina restringen las acciones del sistema nervioso parasimpático. Por tanto, los efectos de estos medicamentos alteran algunas funciones naturales del cuerpo humano. Provocan dilatación de las pupilas, aumento de la frecuencia cardíaca, estreñimiento, retención urinaria, pérdida de transpiración y membranas mucosas secas.
Los inhibidores de acetilcolina tienen una amplia gama de aplicaciones clínicas. Se pueden usar para tratar trastornos respiratorios como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica porque disminuyen las secreciones respiratorias y minimizan los espasmos de las vías respiratorias. Los anticolinérgicos pueden controlar la vejiga hiperactiva porque promueven la retención de orina. La frecuencia cardíaca lenta, conocida como bradicardia, también se puede tratar con estos medicamentos.
Los compuestos que tienen actividad inhibidora de acetilcolina se han utilizado durante cientos de años para una variedad de propósitos. La planta de belladona contiene la sustancia química atropina, que es un inhibidor de la acetilcolina. Las damas italianas una vez aplicaron extractos de esta planta en sus ojos porque causaba la dilatación de las pupilas. Pensaron que hacer esto aumentaba su atractivo físico.
Una amplia gama de inhibidores de la acetilcolina, también conocidos como agentes anticolinérgicos, continúan teniendo funciones importantes. La atropina en una forma más refinada todavía se usa en los tiempos modernos. Otros agentes anticolinérgicos incluyen ipratropio, escopolamina, oxibutinina y tolterodina.