En biochimie, les agonistes sont tous les produits chimiques, y compris les médicaments, qui présentent une affinité pour un récepteur sur la membrane cellulaire. En raison de l’affinité, l’agoniste peut se lier au récepteur et affecter son activité dans la cellule. Au niveau cellulaire, les récepteurs se trouvent à la surface de la membrane cellulaire et sont généralement une partie exposée d’une protéine membranaire. Lorsqu’une substance se lie à un récepteur, elle provoque une modification de la molécule réceptrice, qui peut initier ou inhiber l’activité. Les agonistes des récepteurs peuvent affecter positivement ou négativement l’activité du récepteur auquel ils se lient.
Dans le corps, les récepteurs peuvent être stimulés ou inhibés par des produits chimiques produits par le corps, des agonistes endogènes ; ou ceux qui sont étrangers ou produits ailleurs, agonistes exogènes. Des exemples d’agonistes endogènes comprennent des hormones naturelles, telles que l’insuline, et des neurotransmetteurs. Les neurotransmetteurs sont des substances chimiques produites par le corps qui sont libérées par les cellules nerveuses pour transmettre l’influx nerveux d’une cellule nerveuse à une autre. Des exemples de neurotransmetteurs comprennent l’adrénaline et la dopamine.
La capacité des agonistes des récepteurs à affecter l’activité du récepteur est ce qui les rend différents des antagonistes des récepteurs. Les antagonistes des récepteurs peuvent également se lier aux récepteurs, mais ils n’affectent en aucune manière le récepteur ou son activité. La quantité qu’un agoniste de récepteur affecte l’activité de son récepteur cible est appelée son efficacité. Il existe un large spectre d’efficacité des agonistes des récepteurs.
Sur l’ensemble du spectre d’efficacité, il existe quatre niveaux d’agonistes des récepteurs différents, qui sont classés en fonction de leur effet sur le récepteur lorsqu’ils s’y lient. Du plus au moins, les groupes sont : superagoniste, agoniste complet, agoniste partiel et agoniste inverse. Un superagoniste est généralement un agoniste de récepteur exogène. Lorsqu’il se lie au récepteur et l’active, il provoque une réponse plus importante que l’agoniste endogène de ce récepteur. En d’autres termes, la réponse de la cellule est supérieure à 100 % lorsqu’un superagoniste se lie au récepteur cible.
Les agonistes complets des récepteurs provoquent une efficacité ou une activité complète de la cellule lorsqu’ils se lient au récepteur. Ces types d’agonistes peuvent être endogènes ou exogènes. Des exemples d’agonistes endogènes et exogènes qui sont des agonistes complets sont les endorphines et la morphine, respectivement. Les endorphines sont des analgésiques naturels produits par le corps, qui se lient aux récepteurs opioïdes présents dans le système nerveux central. La morphine est un analgésique puissant dérivé du pavot à opium qui imite l’action des endorphines et active également les récepteurs opioïdes.
Les agonistes partiels se lient au récepteur cible, mais ne provoquent qu’une augmentation partielle de l’activité de la cellule par rapport aux agonistes complets ou endogènes. Enfin, un agoniste inverse se lie au récepteur, mais au lieu de l’activer, il provoque l’inverse. Les agonistes inverses agissent en opposition complète aux agonistes complets ou endogènes en provoquant les effets opposés à se produire dans une cellule par rapport au moment où l’agoniste complet ou endogène a activé le récepteur.