Les inhibiteurs de l’acétylcholine sont des composés chimiques qui concurrencent et contrecarrent le fonctionnement du neurotransmetteur acétylcholine. En conséquence, ils amortissent l’activité du système nerveux parasympathique. Les effets des inhibiteurs de l’acétylcholine comprennent une diminution de l’activité gastro-intestinale, une augmentation de la rétention urinaire, une diminution de la constriction des voies respiratoires et une accélération du rythme cardiaque. Bon nombre de ces effets cliniques sont utiles dans le traitement de diverses maladies.
Les inhibiteurs de l’acétylcholine entrent en compétition avec l’action normale du neurotransmetteur acétylcholine (ACh). Les neurotransmetteurs sont des composés chimiques qui transfèrent des informations des cellules nerveuses aux tissus corporels. Ils sont libérés en réponse à un signal électrique provenant des cellules nerveuses et se lient à des récepteurs à la surface ou à l’intérieur des cellules. L’ACh joue un rôle essentiel dans le système nerveux central, qui englobe le cerveau et la moelle épinière, ainsi que dans le système nerveux périphérique.
Ce neurotransmetteur est également important car il aide à mener à bien les activités du système nerveux parasympathique. Ce système contrôle les fonctions automatiques du corps pendant les périodes de sécurité. Il fonctionne à l’opposé du système nerveux sympathique, qui est responsable de la réponse combat ou fuite observée en cas de danger. L’activité normale du système nerveux parasympathique permet au corps de se reposer et de digérer, et favorise donc une diminution du rythme cardiaque, une augmentation de l’activité gastro-intestinale et un rétrécissement des pupilles des yeux.
En rivalisant avec les actions de l’ACh, les inhibiteurs de l’acétylcholine restreignent les actions du système nerveux parasympathique. Les effets de ces médicaments altèrent donc certaines fonctions naturelles du corps humain. Ils provoquent une dilatation des pupilles, une augmentation du rythme cardiaque, de la constipation, une rétention urinaire, une perte de transpiration et des muqueuses sèches.
Les inhibiteurs de l’acétylcholine ont une large gamme d’applications cliniques. Ils peuvent être utilisés pour traiter les troubles respiratoires tels que l’asthme et la maladie pulmonaire obstructive chronique, car ils diminuent les sécrétions respiratoires et minimisent les spasmes des voies respiratoires. L’hyperactivité vésicale peut être contrôlée par les agents anticholinergiques car ils favorisent la rétention d’urine. Une fréquence cardiaque lente, connue sous le nom de bradycardie, peut également être traitée avec ces médicaments.
Les composés qui ont une activité d’inhibiteur de l’acétylcholine sont utilisés depuis des centaines d’années à diverses fins. La belladone contient la substance chimique atropine, qui est un inhibiteur de l’acétylcholine. Les dames italiennes appliquaient autrefois des extraits de cette plante sur leurs yeux car cela provoquait une dilatation des pupilles. Ils pensaient que cela augmentait leur attrait physique.
Une large gamme d’inhibiteurs de l’acétylcholine, également connus sous le nom d’agents anticholinergiques, continue d’avoir des fonctions importantes. L’atropine sous une forme plus raffinée est encore utilisée dans les temps modernes. D’autres agents anticholinergiques comprennent l’ipratropium, la scopolamine, l’oxybutynine et la toltérodine.