Un antagoniste de l’histamine est un médicament qui se lie à certains récepteurs du messager chimique histamine et empêche les effets de ce produit chimique dans le corps. Certains de ces médicaments, également appelés antihistaminiques, diminuent la vasodilatation responsable des symptômes d’allergie courants comme l’écoulement nasal et l’enflure. Les premiers médicaments de cette série ont également eu de larges effets sur le système nerveux, y compris la sédation, mais les plus récents étaient plus spécifiques. Un autre groupe d’antagonistes de l’histamine empêche la sécrétion d’acide gastrique et est utilisé pour traiter l’indigestion.
L’histamine est une forme modifiée de l’acide aminé histidine qui augmente la perméabilité des vaisseaux sanguins aux cellules du système immunitaire, leur permettant d’atteindre les sites d’infection et de blessure. Un antagoniste de l’histamine est une liaison chimique aux récepteurs H1 ou H2 de l’histamine et bloque leurs actions sur le corps. Lorsqu’elle se lie aux récepteurs H1 de l’épithélium respiratoire, l’histamine médie l’inflammation nasale et les difficultés respiratoires causées par les allergies. Une autre classe de récepteurs de l’histamine, H2, initie la libération d’acide digestif dans l’estomac par les cellules pariétales.
Les réactions allergiques sont des hypersensibilités, déclenchant une cascade immunitaire qui libère de l’histamine et médie la vasodilatation. Les antagonistes de l’histamine appelés antihistaminiques se lient aux récepteurs H1 situés dans l’épithélium respiratoire. Cela empêche les récepteurs de provoquer des symptômes courants de la réponse allergique.
L’écoulement nasal et le larmoiement des yeux associés aux allergies sont le résultat de la vasodilatation induite par l’histamine bloquée par les antihistaminiques. Les éternuements sont déclenchés en partie par les récepteurs H1 des nerfs nasaux, et l’action antihistaminique empêche leur activation. Bien que les antagonistes de l’histamine bloquent les actions du produit chimique, ils ne l’empêchent pas d’être fabriqué par le corps.
Les antihistaminiques de première génération, comme la diphenhydramine, avaient des effets secondaires sédatifs, provoquant souvent de la somnolence. Parfois, ils sont utilisés dans les somnifères en vente libre et les sédatifs légers pour exploiter cet effet. Ces effets se sont produits parce que ces médicaments n’étaient pas très sélectifs pour le récepteur H1 et étaient également liés à des sites ayant des effets inhibiteurs sur le système nerveux, tels que l’induction de la somnolence. Les récepteurs de la sérotonine étaient l’un de ces sites d’action antihistaminique. Les antihistaminiques de deuxième génération, comme la loratidine, ont été conçus pour être un antagoniste de l’histamine H1 plus spécifique, limitant leurs effets secondaires par rapport aux médicaments antérieurs.
L’acide gastrique est sécrété par les cellules pariétales de l’estomac en réponse à des messagers chimiques dont l’histamine. Une production excessive d’acide est une cause d’indigestion ou de brûlures d’estomac. Une première classe de médicaments antiacides fonctionne comme un antagoniste de l’histamine, rivalisant avec l’histamine pour se lier aux récepteurs H2 et empêcher les cellules pariétales de libérer de l’acide gastrique. La cimétidine est un exemple de ces bloqueurs H2 utilisés pour traiter l’indigestion et parfois pour soulager les symptômes de l’ulcère gastroduodénal. Une autre classe de médicaments utilisés pour traiter les brûlures d’estomac, les inhibiteurs de la pompe à protons, s’est avérée plus efficace que l’antagoniste de l’histamine.