A buprenorfina transdérmica é um medicamento narcótico administrado por meio de um adesivo tópico de liberação programada. Os prestadores de cuidados de saúde prescrevem buprenorfina para pacientes que sofrem de dor crônica que varia de moderada a grave. A buprenorfina é um opiáceo semissintético com alto potencial de dependência, bem como efeitos colaterais semelhantes aos associados a outros analgésicos narcóticos. A forte capacidade de ligação da buprenorfina a muitos receptores opiáceos diferentes causa dificuldade ao tentar reverter os efeitos com medicamentos antagonistas opiáceos que incluem naloxona.
Os laboratórios criam buprenorfina usando um alcalóide do Papaver somniferum, comumente conhecido como papoula do ópio. O medicamento é quimicamente semelhante à codeína e à morfina, mas acredita-se que seja de 20% a 40% mais potente do que a morfina. Estudos indicam que a buprenorfina transdérmica atua como um agonista parcial nos locais dos receptores delta, mu e ORL1 do cérebro.
A medicação estimula esses receptores, que são responsáveis por uma série de respostas hormonais e do sistema nervoso central, incluindo regulação do apetite, liberação de endorfina, motilidade gástrica e humor. Esses centros também determinam a tolerância às drogas e a dependência física. A buprenorfina também atua como um antagonista, bloqueando o receptor kappa. Além do controle natural da dor, esse receptor regula a eliminação de fluidos pelos rins e regula os níveis de consciência.
Os fabricantes produzem buprenorfina transdérmica em adesivos em camadas especiais que fornecem doses de medicamentos em 5, 10 ou 20 microgramas por hora. Os pacientes geralmente aplicam o adesivo na pele limpa e sem pelos. A parte superior das costas, a parte superior do tórax, a parte superior dos braços e as laterais do tórax são locais de aplicação recomendados, e um paciente geralmente pode usar um adesivo por até sete dias antes da substituição. A buprenorfina transdérmica também está disponível como um adesivo de três dias na Europa.
Os profissionais de saúde geralmente prescrevem buprenorfina transdérmica para a dor crônica associada ao câncer, osteoartrite e neuropatia. Os laboratórios também fabricam buprenorfina em solução, para injeção intramuscular ou intravenosa. Além de seu uso analgésico, o medicamento tem se mostrado eficaz como agente desintoxicante de opiáceos. A buprenorfina e a naloxona são combinadas em um comprimido sublingual para o tratamento da dependência de opiáceos.
Os efeitos colaterais comuns da buprenorfina incluem irritação da pele associada ao adesivo no adesivo transdérmico. As instruções recomendam que os pacientes alternem os locais de aplicação regularmente, não repetindo a aplicação no mesmo local por pelo menos 21 dias. Outras reações comuns incluem náusea, vômito e tontura, juntamente com dor de cabeça. Submeter o adesivo ou a área com o adesivo aplicado ao calor aumenta a liberação do medicamento e também aumenta a circulação vascular. Essas ações combinadas criam o potencial para overdose de buprenorfina.
Os pacientes que usam um adesivo de buprenorfina também podem apresentar constipação, retenção de líquidos e hipotensão. As respostas graves do sistema nervoso central incluem depressão respiratória, sedação e alterações de julgamento. A buprenorfina potencializa os efeitos do álcool e de medicamentos de venda livre ou de prescrição que agem como depressores do sistema nervoso central.