A cloroquina é um medicamento amplamente utilizado para prevenir e tratar a malária. Em algumas partes do mundo, ainda é eficaz. Em grande parte do mundo, no entanto, desenvolveu-se resistência entre os parasitas que causam a malária, principalmente contra a cepa principal. Outros medicamentos agora são usados com freqüência para tratar esta doença. A cloroquina também tem algumas propriedades anti-imunes leves e é usada como um produto anti-reumático.
A malária é uma doença devastadora que mata um milhão de pessoas todos os anos. É causada por várias espécies diferentes de parasitas do gênero Plasmodium. Esses parasitas vivem nas células vermelhas do sangue (RBC) e geralmente são transmitidos de uma pessoa para outra pela picada de mosquitos infectados.
O parasita da malária atua degradando a hemoglobina, a principal proteína dos glóbulos vermelhos. Ele faz isso para obter aminoácidos, que são os blocos de construção das proteínas. Uma complicação dessa estratégia é que a hemoglobina contém heme – um composto contendo nitrogênio que se liga ao oxigênio – que pode ser tóxico em grandes quantidades. O parasita concentra o heme em cristais, em um compartimento celular especializado denominado vacúolo, onde não perturba o metabolismo celular.
A cloroquina atua difundindo-se nos glóbulos vermelhos, no parasita e no vacúolo. Ele fica preso no vacúolo e reage com os cristais heme. Nesta forma, os cristais não podem ter mais moléculas de heme adicionadas. O heme então se acumula até uma concentração tóxica e envenena o parasita.
Este agente antimalárico foi amplamente utilizado por décadas, apesar das preocupações iniciais sobre sua toxicidade para humanos. A resistência a essa droga se acumulou, principalmente com o parasita Plasmodium falciparum, o agente causal da forma mais perigosa de malária. Parece haver vários mecanismos de resistência, mas sabe-se que as formas resistentes dos parasitas são muito eficazes no transporte da cloroquina para fora das células.
A maioria dos casos de morte por malária ocorre na África Subsaariana. Lá, a resistência à malária é endêmica. A cloroquina pode ser usada em partes do mundo onde a resistência aos medicamentos ainda não foi confirmada. Isso inclui o Caribe, a América Central e partes do Oriente Médio.
A cloroquina pode ser muito eficaz quando administrada como parte de uma campanha de prevenção da malária em uma área apropriada. Os viajantes são aconselhados a tomar cerca de uma a duas semanas antes de viajar para uma região onde a malária é endêmica. Em seguida, é tomado semanalmente durante a viagem e nas quatro semanas seguintes. Para o tratamento de doenças existentes, geralmente é administrado em doses mais altas várias vezes ao dia. Existem alguns cuidados ao tomá-lo, pois esse medicamento pode ser bastante tóxico.
Os pacientes devem ter seus olhos examinados regularmente enquanto tomam cloroquina. Embora a visão turva seja comum, o medicamento pode ser tóxico para os olhos e até causar cegueira, embora isso geralmente seja apenas um problema com o uso crônico. Algumas pessoas sofrem de coceira, que às vezes é forte o suficiente para interromper o tratamento.
O desconforto gastrointestinal é um efeito colateral comum e é reduzido se o medicamento for tomado durante as refeições. O medicamento cimetidina exacerba os efeitos da cloroquina, podendo levar à toxicidade, portanto, deve ser evitado. Por razões de segurança, os pacientes devem consultar um médico sobre quaisquer medicamentos ou suplementos de ervas que estejam sendo tomados em conjunto com este agente antimalárico.