A histamina é uma substância química produzida pelo corpo que auxilia na resposta imunológica e atua como um neurotransmissor. Em resposta a patógenos estranhos no corpo, esse produto químico é produzido por basófilos, um tipo de glóbulo branco, e mastócitos, células do tecido conjuntivo com características semelhantes aos basófilos. A histamina ajuda a combater a infecção, tornando os capilares mais permeáveis aos glóbulos brancos que combatem os patógenos.
Quatro tipos de receptores de histamina, que interagem com a histamina liberada para produzir uma reação, foram descobertos no corpo. Os receptores H1 são encontrados no tecido muscular liso dos órgãos internos, nos vasos sanguíneos que revestem o endotélio e no tecido do sistema nervoso central. A interação da histamina com esses receptores é responsável por urticária, coceira e inchaço devido a picadas de insetos e reações alérgicas semelhantes e rinite alérgica ou sintomas semelhantes aos do resfriado devido à reação alérgica. Os receptores H2 estão localizados nas células parietais no revestimento do estômago e estimulam a secreção de ácido gástrico quando ativados; esse processo é uma parte normal da função biológica e não uma resposta a patógenos.
Os receptores H3 estão localizados no tecido do sistema nervoso central e parietal e são responsáveis pela diminuição da liberação de neurotransmissores, incluindo acetilcolina, histamina, norepinefrina e serotonina. Os receptores H4 estão localizados nos basófilos, medula óssea, timo, intestino delgado, baço e cólon. Eles desempenham um papel na quimiotaxia, o movimento das células do corpo em reação a uma substância química em seu ambiente.
Além de seu papel na resposta imunológica, a histamina ajuda a regular uma série de processos no corpo. Ela auxilia na função digestiva do estômago, conforme mencionado acima, e ajuda a produzir um orgasmo por meio dos mastócitos nos órgãos genitais. A histamina também ajuda a regular o sono, pois o corpo produz mais ao acordar e menos à medida que o ciclo do sono prossegue. Por esse motivo, os anti-histamínicos podem ajudar a pessoa a adormecer, limitando a liberação do produto químico.