Regadenoson é o nome não proprietário internacional (DCI) de um agente usado na luta contra doenças cardíacas coronárias e outros problemas cardiovasculares. A Food and Drug Administration (FDA), a agência do Departamento de Saúde e Serviços Humanos dos Estados Unidos responsável pela regulamentação de medicamentos, aprovou-o em 10 de abril de 2008. A União Europeia, entretanto, ainda não concedeu a aprovação do regadenoson. Astellas Pharma Inc., uma empresa farmacêutica fundada no Japão em 2005, comercializa o medicamento sob o nome comercial Lexiscan.
Regadenoson é promovido como o primeiro agente de estresse farmacológico fabricado como uma dose de injeção rápida contida em uma seringa pré-cheia. Agentes farmacológicos de estresse referem-se a substâncias ou medicamentos usados para medir o quão bem o coração pode responder ao estresse externo. Os compostos químicos comumente usados em testes de estresse farmacológico incluem adenosina, dobutamina e dipiridamol. No caso do regadenoson, adenosina é usada.
O regadenoson é referido como um receptor de adenosina A2A ou ADORA2A. Isso o torna um receptor de adenosina usado especificamente para vasodilatação da artéria coronária, que envolve o relaxamento das células musculares lisas para permitir o alargamento desses vasos sanguíneos específicos. Isso leva à hiperemia, que é um aumento do fluxo sanguíneo ou acúmulo excessivo de sangue em uma determinada parte do corpo. Notavelmente, o regadenoson possui uma meia-vida biológica de dois a três minutos, enquanto a da adenosina é medida em apenas 30 segundos.
Regadenoson é uma solução de 0.4 miligrama destinada à administração intravenosa e uso único. O tempo de injeção em uma veia periférica é rápido, durando menos de 10 segundos. Uma lavagem com solução salina de 5 mililitros é seguida para limpar e esterilizar a linha intravenosa.
Dez a 20 segundos após a lavagem com solução salina, um agente de imagem de perfusão miocárdica radionuclídeo é introduzido para ilustrar a função do músculo cardíaco, ou miocárdio. A capacidade do regadenoson de induzir hiperemia auxilia particularmente a imagem de perfusão miocárdica com radionuclídeos. Como os efeitos do regadenoson não dependem do peso do paciente, não há necessidade de definir as doses de acordo com essa característica.
O FDA coloca o regadenoson na categoria C de gravidez de sua classificação de riscos fetais de produtos farmacêuticos. A categoria C da gravidez é uma classificação intermediária, representando um risco mais alto do que as categorias A e B, mas menor do que D e X. Essa classificação desta substância em particular significa que embora o risco fetal tenha sido demonstrado em estudos reprodutivos em animais, em última análise, é aceitável para uso por mulheres grávidas devido aos seus potenciais benefícios e à falta de estudos controlados em seres humanos.