Um antagonista da renina é um composto que inibe a secreção de renina pelos rins. A renina, uma enzima, é uma parte fundamental do sistema renina-angiotensina (SRA), um sistema usado pelo corpo humano para regular a pressão arterial. As empresas farmacêuticas usam antagonistas da renina em medicamentos projetados para tratar a hipertensão, uma condição causada por uma superprodução de renina que leva à hipertensão. Um tipo semelhante de medicamento conhecido como inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA) também interrompe o SRA, embora não afetem especificamente a renina.
Os rins e a renina que eles produzem ajudam a manter a pressão arterial normal. Os rins retêm ou liberam água e sais. A renina, quando produzida, atua no corpo para criar um aumento temporário da pressão arterial. Essa ação é uma característica fundamental na resposta de “luta ou fuga” do corpo. No entanto, quando ocorre hipertensão, o corpo produz renina em excesso; a pressão arterial permanece alta.
A hipertensão pode ter muitos efeitos negativos de longo prazo no corpo. As chances de ataque cardíaco e derrame aumentam, especialmente se o indivíduo tiver uma doença pré-existente, como diabetes. A insuficiência renal é outra possibilidade, já que a pressão alta sobrecarrega os rins. Embora várias mudanças no estilo de vida possam ajudar a aliviar a hipertensão, um antagonista da renina interrompe a hipertensão em sua fonte: a produção de renina.
Embora a medicação para tratar a hipertensão já exista por muitos anos, aqueles baseados em um antagonista da renina só estão disponíveis desde 2007. O aliscireno foi o primeiro inibidor da renina aprovado para uso humano. O aliscireno e medicamentos semelhantes têm como alvo as células justaglomerulares dos rins, responsáveis pela secreção de renina. Uma única dose é eficaz por 24 horas. Até o verão de 2011, nenhuma evidência médica mostrou que o aliscireno ou outros antagonistas da renina mais recentes tenham algum efeito negativo sobre os rins.
Os medicamentos para hipertensão com base em um antagonista da renina não são os únicos que afetam o SRA. Os medicamentos conhecidos como inibidores da ECA também afetam o RAS, embora em um local diferente no ciclo do RAS. Embora um antagonista da renina pare completamente o início do RAS, os inibidores da ECA interrompem o processo no meio do caminho. O composto angiotensina I é incapaz de se converter em angiotensina II por causa do inibidor da ECA.
O efeito geral de ambos os tipos de medicamentos é idêntico. Como os inibidores da ECA existem há mais tempo que os antagonistas da renina, a comunidade médica entende melhor seus efeitos colaterais e interações medicamentosas. Os indivíduos que pensam em tomar um antagonista da renina devem consultar seus médicos, pois os mesmos efeitos colaterais e interações medicamentosas dos inibidores da ECA também podem se aplicar aos antagonistas da renina.