A ideia básica por trás do inseticida sistêmico é atacar os insetos diretamente por meio de suas fontes vivas de alimento, sem causar nenhum dano à espécie hospedeira. Por exemplo, o inseticida pode ser mergulhado na terra para que uma planta possa consumi-lo. Uma vez consumido, o inseticida basicamente passa a fazer parte da planta e, quando os insetos atacam, eles também ingerem o veneno. Este método de controle de pragas pode ser muito eficaz, mas algumas pessoas temem que isso possa prejudicar o meio ambiente.
Existem duas maneiras diferentes de o inseticida sistêmico funcionar. Às vezes, as substâncias são projetadas para matar insetos e pragas, e às vezes é mais um impedimento. Por exemplo, alguns venenos sistêmicos só podem causar desconforto para as pragas quando elas comem, o que pode torná-las hesitantes em comer de plantas semelhantes no futuro, ou pelo menos fazer com que partam em curto prazo e se alimentem apenas por curtos intervalos.
Os inseticidas sistêmicos costumam durar semanas ou meses sem a necessidade de outro tratamento. Com o tempo, o metabolismo natural do hospedeiro geralmente elimina o veneno de seu sistema e, em seguida, geralmente é necessário outro tratamento. Dessa forma, as soluções sistêmicas podem ser muito melhores do que os pesticidas convencionais, muitos dos quais podem ser lavados em uma simples tempestade ou levados por fortes ventos.
O inseticida sistêmico é mais conhecido por seu uso em plantas, mas às vezes também é usado em animais. Por exemplo, existem medicamentos sistêmicos usados em cães e gatos que eliminam as pulgas. Geralmente funcionam muito bem, embora possa haver efeitos colaterais. Os produtos químicos às vezes também são usados em bovinos para ajudar com certos parasitas.
Alguns agricultores evitam o uso de pesticidas sistêmicos em plantações de alimentos por medo de prejudicar os humanos, mas outros os usam mesmo assim. Na verdade, o uso desses pesticidas é considerado relativamente comum para as culturas alimentares. Testes foram realizados para determinar a segurança dos produtos químicos, mas alguns especialistas não confiam nos resultados e temem que as pessoas possam ser prejudicadas sem saber pelo uso prolongado.
Outro perigo potencial do pesticida sistêmico é que ele pode ser muito eficaz. Alguns especialistas temem que esses inseticidas possam eliminar populações inteiras de insetos, o que pode ter consequências de longo prazo para o ecossistema. Por exemplo, algumas pessoas temem que certas espécies de pássaros, que se alimentam de insetos, possam ser ameaçadas indiretamente.