Um pró-fármaco é uma substância que, na sua forma inicial, é inativa. Uma vez ingerido, o composto se transforma em um estado ativo quando é metabolizado pelo corpo humano. O medicamento então entra em vigor para tratar uma doença ou condição específica em um intervalo de tempo desejado. A metabolização altera a estrutura molecular de um pró-fármaco, e esse processo divide essa substância farmacológica em uma em que as moléculas se dividem em fragmentos e em outra que se torna solúvel ao ser metabolizada.
Muitos desses medicamentos têm uma composição química, física ou bioquímica alterada que os permite permanecer latentes. Também é possível estruturar o medicamento para que seja processado pelo corpo como se fosse revestido com compostos nutricionais ou lipídios. Um pró-fármaco tem melhor disponibilidade oral do que os fármacos normalmente injetados nas veias, músculos ou sob a pele. Menos injeções são possíveis porque a substância não está totalmente ativa até que atinja a parte do corpo que se destina a visar, e os medicamentos que antes precisavam ser injetados agora podem ser engolidos por via oral.
Existem vários tipos de pró-fármacos que permitem que medicamentos solúveis em água cheguem a órgãos, como o fígado ou os pulmões, ou passem para o sangue ou sistema linfático antes de se tornarem ativos. Essas substâncias tornam-se ativas por meio de um processo conhecido como hidrólise. Certas substâncias podem permanecer intactas até atingir o intestino delgado e, então, serem absorvidas neste ponto.
Muitas condições são tratáveis usando variedades de pró-drogas. Pacientes com Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH) se beneficiam do retardo na bioativação, bem como do direcionamento de partes específicas do corpo, como uma que atua como um estimulante cerebral e outra que afeta apenas o córtex pré-frontal. Um tipo até impede que uma determinada cepa do Vírus da Imunodeficiência Humana (HIV), que é resistente a muitos outros medicamentos, entre nas células brancas do sangue.
O desenvolvimento de pró-drogas também levou ao desenvolvimento de medicamentos que podem fazer o sistema imunológico do corpo ativar células cancerosas e tumores. Não são apenas as pessoas que estão se beneficiando de variantes de novos compostos farmacológicos, mas mais estudos e ensaios clínicos são necessários antes que esses medicamentos cheguem ao mercado. Um tipo alivia o enjôo em cães sem efeitos colaterais comuns, como náusea, que são causados por alguns remédios tradicionais. As inovações na ciência molecular estão levando a um número cada vez maior de medicamentos que substituem procedimentos médicos desconfortáveis e até cirurgias.