Os bloqueadores de renina, mais comumente conhecidos como inibidores de renina, formam uma categoria de medicamentos que suprimem a renina. Também conhecida como angiotensinogenase, a renina é uma enzima e um dos principais participantes do sistema renina-angiotensina (SRA). Nesse sistema hormonal que monitora a pressão sanguínea do corpo e o equilíbrio hídrico ou hídrico, a renina em particular desempenha um papel importante no volume extracelular do corpo, que consiste em substâncias externas à célula. Também desempenha um papel no estreitamento das artérias ou vasoconstrição arterial.
O RAS é assim denominado pela relação entre a renina e um peptídeo denominado angiotensina. Esta última é formada quando a renina converte o angiotensinogênio, uma proteína globular liberada principalmente no plasma sanguíneo pelo fígado, em angiotensina I. Essa versão do peptídeo, entretanto, é inativa. É quando a enzima de conversão da angiotensina I (ECA) remove dois de seus resíduos terminais que a angiotensina I é convertida em sua forma ativa, a angiotensina II.
Assim, a renina é responsável pelo processo de produção da angiotensina II, que aumenta a pressão arterial e cria hipertensão, de duas maneiras. O peptídeo contrai os músculos que circundam os vasos sanguíneos, principalmente as artérias, estreitando-os e restringindo o fluxo sanguíneo. Além disso, sua liberação do hormônio aldosterona para aumentar a reabsorção sanguínea de sódio e água dos rins contribui para a hipertensão, bem como aumenta o volume extracelular geral e a possibilidade de insuficiência renal.
A ligação entre renina e hipertensão foi descoberta no final do século 19, quando dois fisiologistas notaram o desenvolvimento de pressão alta em coelhos que injetaram a enzima. No final do século 20, duas classes de fármacos foram desenvolvidas: inibidores da ECA e antagonistas do receptor da angiotensina II, ou bloqueadores do receptor da angiotensina II (ARBs), que se concentram em diferentes seções do processo renina-angiotensina. Os inibidores da ECA suprimem a enzima que transforma a angiotensina I em angiotensina II, enquanto os ARBs inibem a própria angiotensina II.
Os bloqueadores de renina são o último grupo de medicamentos desenvolvidos para o processo renina-angiotensina, especificamente quando a renina transforma o angiotensinogênio em angiotensina I. As empresas farmacêuticas começaram a desenvolver bloqueadores de renina quando foi descoberto que o uso crônico de medicamentos para hipertensão na verdade aumentava a produção de renina. Assim, os bloqueadores de renina tiveram que ser inventados para interromper o processo logo no início.
Um excelente exemplo de bloqueadores de renina é o Remikiren, que a empresa global de saúde F. Hoffmann – La Roche Ltd., com sede na Suíça, introduziu em 1996. Outro exemplo é o Aliskiren, que foi aprovado pela United States Food and Drug Administration (FDA) em 2007. Ele atende pelo nome comercial Tekturna nos Estados Unidos e Rasilez em outros países.