Os inibidores da aromatase (AIs) são uma classe de medicamentos usados para tratar o câncer de mama e de ovário em mulheres na pós-menopausa. Eles atuam inibindo a ação da enzima aromatase, responsável pela síntese do hormônio estrogênio. O estrogênio estimula o tecido mamário e uterino, promovendo assim o crescimento do câncer nesses tecidos. Os inibidores da aromatase, portanto, ajudam a retardar o crescimento do câncer, limitando a quantidade de estrogênio no corpo.
Antes da menopausa, a maior parte do estrogênio no corpo da mulher é produzida nos ovários, mas após a menopausa, a maior parte do estrogênio é produzida na glândula adrenal por aromatização, por meio da qual o hormônio androgênio é convertido em estrogênio pela aromatase. Como a aromatização não é a principal fonte de estrogênio em mulheres na pré-menopausa, os inibidores da aromatase são usados apenas para tratar o câncer em pacientes na pós-menopausa. Se usados em mulheres na pré-menopausa, os IAs podem realmente exacerbar o câncer, porque os ovários aumentam a produção de estrogênio em resposta à inibição da aromatização.
Alguns inibidores da aromatase são usados atualmente para tratar a endometriose e para interromper ou retardar o início precoce da puberdade em crianças. A pesquisa atual visa determinar se os IAs podem ser usados para estimular a ovulação ou para ajudar adolescentes com defeitos de crescimento a atingir uma altura normal de adulto. Os inibidores da aromatase também são algumas vezes usados por fisiculturistas que tomam esteróides anabolizantes para prevenir a conversão do excesso de testosterona, um androgênio, em estrogênio, o que pode causar efeitos indesejáveis, incluindo ginecomastia ou crescimento dos seios masculinos. No entanto, este uso não é clinicamente reconhecido como eficaz ou seguro.
Os possíveis efeitos colaterais dos inibidores da aromatase incluem distúrbios nas articulações, como artrite e artralgia, ou dores nas articulações. Em pacientes que já sofrem de doenças articulares, os IAs podem causar um aumento dos sintomas. Os inibidores da aromatase também podem piorar a osteoporose e estão associados a um aumento nas fraturas de quadril, coluna e punho. A hipercolesterolemia, ou níveis elevados de colesterol no sangue, são outro possível efeito colateral. Os possíveis riscos de tomar IAs aumentam com o uso prolongado.
Às mulheres que tomam inibidores da aromatase, às vezes também são prescritos bifosfonatos, uma classe de medicamentos usados para prevenir a perda óssea, para lidar com o efeito colateral da osteoporose. No entanto, os bifosfonatos estão associados a outro efeito colateral sério, a osteonecrose da mandíbula, caracterizada por dano ósseo e morte na mandíbula devido ao suprimento insuficiente de sangue. As estatinas, drogas que reduzem o colesterol, podem ajudar a tratar os riscos cardiovasculares e a osteoporose quando tomadas junto com um IA, e não apresentam o risco de osteonecrose da mandíbula.