O uso de diuréticos no esporte é proibido por muitas associações esportivas competitivas, uma vez que o uso de diuréticos fornece a certos indivíduos uma vantagem competitiva injusta. Alguns atletas tomam diuréticos para reduzir rapidamente o peso da água, proporcionando uma vantagem em esportes em que o peso de um competidor é usado para determinar em qual classe ele competirá. Outros atletas são conhecidos por tomar diuréticos para mascarar a presença de drogas para melhorar o desempenho em sua urina, em uma tentativa de superar um exame de urina que eles devem fazer antes de uma competição. Diferentes classes de diuréticos têm diferentes potências e efeitos colaterais, como purgar o corpo de vários minerais.
A ingestão de diuréticos aumenta o fluxo de urina no corpo, diminuindo a quantidade de água que o corpo retém. Por causa do aumento da micção experimentado por uma pessoa que toma diuréticos, a pessoa pode sofrer de desidratação. Pacientes médicos com hipertensão, doença renal ou hepática podem tomar diuréticos prescritos sob a orientação de um médico para tratar suas condições médicas. O uso de diuréticos no esporte, entretanto, pode ser usado para dar ao atleta uma vantagem injusta sobre a competição.
Como aumentam a micção, alguns atletas usam diuréticos nos esportes para ajudá-los a perder peso rapidamente. O aumento da micção causado pelo uso de diuréticos pode medir quase 1.6 galões (cerca de seis litros), equivalente à urina eliminada por um atleta em um período de 24 horas. O uso de diuréticos no esporte dá uma vantagem injusta sobre os competidores, se o atleta for colocado em uma categoria de peso para competição, como boxe ou luta livre. Urinar em grandes volumes ajuda o atleta a reduzir o peso da água rapidamente, o que alguns atletas usam antes da pesagem durante a qualificação para uma competição esportiva.
Alguns atletas podem usar diuréticos no esporte como um agente mascarador, que encobre o doping ou o uso de drogas para melhorar o desempenho pelo atleta. Muitas associações esportivas testam aleatoriamente a urina dos atletas para a presença de drogas ilegais, como esteróides. Os diuréticos ajudam a eliminar os vestígios de uma droga que melhora o desempenho na urina de uma pessoa antes do teste. Por causa do conhecido abuso de diuréticos no esporte, as organizações podem testar a presença de diuréticos na urina dos atletas, como forma de detectar o doping.
Nem todos os diuréticos funcionam no mesmo grau, sendo os diuréticos divididos em classes diferentes. Com a maioria dos diuréticos, tomá-los sem necessidade médica pode resultar em desidratação e deficiência de potássio, uma vez que os diuréticos muitas vezes roubam o potássio e outros eletrólitos do corpo, causando cãibras musculares. Os diuréticos também podem fazer com que os atletas sofram de fadiga, hipotensão ou pressão arterial baixa e convulsões.